[发明专利]锥虫抑制剂在审
| 申请号： | 201680069321.4 | 申请日： | 2016-11-23 |
| 公开（公告）号： | CN108368056A | 公开（公告）日： | 2018-08-03 |
| 发明（设计）人： | M·吉鲁;W·哈普;B·库恩;R·E·马丁 | 申请（专利权）人： | 豪夫迈·罗氏有限公司 |
| 主分类号： | C07D231/14 | 分类号： | C07D231/14;C07D401/04;C07D403/04;C07D249/06;C07D261/10;C07D261/18;C07D263/34;C07D271/06;C07D271/10;C07D407/04;A61K31/4192;A61K31/4245;A |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 宋卫霞;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： |
本发明涉及式(I)的化合物，其中R1和R2如说明书和权利要求中所定义。式(I)的化合物可以用于治疗非洲人类锥虫病。 |
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| 搜索关键词： | 式( I ) 抑制剂 锥虫病 锥虫 治疗 | ||
【主权项】：
1.式(I)的化合物![]()
其中A是‑C(O)‑或‑CHCF3‑；R1是丙基、吡啶基或R3；R2是(A)、(B)、(C)、(D)、(E)、(F)或(G)；![]()
R3是(H)；![]()
R4是氢、烷基或卤代烷基；R5是烷基、卤代烷基、环烷基、苯基、卤代苯基或烷氧基苯基；R6是卤代苯基；R7是卤代苯基；R8是烷基；R9是烷基、环烷基、卤代环烷基、苯基、卤代苯基、烷基硫烷基苯基、吡啶基、卤代吡啶基、噁烷基、氮杂螺[3.3]庚基、烷氧基羰基氮杂螺[3.3]庚基、氧杂环丁基、吡咯烷基、烷氧基羰基吡咯烷基、氮杂环丁烷基或烷基羰基氮杂环丁烷基；R10是苯基；R11是卤代苯基；R12是苯基或卤代苯基；R13是氢、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、环烷基烷氧基、苯基烷氧基、烷氧基烷氧基或氰基；R14是氢、卤素或卤代烷基；且R15是氢、卤素、氰基或卤代烷基；或其可药用盐或酯；条件是排除N‑[(1S)‑1‑[(3‑氯苯基)甲基]‑2‑[(1‑氰基环丙基)氨基]‑2‑氧代乙基]‑3‑(1,1‑二甲基乙基)‑1‑甲基‑1H‑吡唑‑5‑甲酰胺。
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