[发明专利]在通过抑制CYP17A1和CYP19A1治疗癌症中具有应用的药效团、化合物和方法有效

专利信息
申请号: 201680071241.2 申请日: 2016-10-22
公开(公告)号: CN108779085B 公开(公告)日: 2022-03-22
发明(设计)人: 那加博鲁·乔伊夫·古梅德 申请(专利权)人: 马古苏托科技大学
主分类号: C07D265/36 分类号: C07D265/36;A61K31/538;C07D413/12;C07D309/34;C07D405/14;C07D417/12;C07D231/56;C07C235/56;C07D405/12;C07D401/14;C07D495/04;C07D249/12;C07D279/16
代理公司: 北京高沃律师事务所 11569 代理人: 刘奇
地址: 南非德班乌姆拉*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明提供了用作药物的化合物,所述化合物通过抑制CYP17A1酶和CYP19A1酶起作用。所述化合物在癌症特别是前列腺癌和乳腺癌的治疗中具有特别应用。所述化合物具有下式:[化学式1]其中:R独立地选自:任选取代的芳酰胺;任选取代的烷基芳酰胺;任选取代的芳基甲酰胺;任选取代的氰基哌啶;任选取代的氧代哌啶;任选取代的N‑(吡啶‑3‑基);任选取代的吡啶‑3‑基;任选取代的吡唑‑4‑甲酰胺;任选取代的嘧啶‑4‑基甲酰胺;任选取代的嘧啶‑4‑基甲酰胺;任选取代的1H‑吡咯‑2‑基甲酰胺;任选取代的吗啉甲酰胺;任选取代的1H‑吲唑‑3‑基甲酰胺;任选取代的5‑氰基哌啶‑3‑基甲酰胺;任选取代的喹啉‑7‑基;任选取代的吡嗪‑2‑基甲酰胺;任选取代的1H‑1,3‑苯并二唑‑6‑甲酰胺;以及任选取代的3‑氧代‑3,4‑二氢‑2H‑1,4‑苯并噁嗪‑7‑基甲酰胺;每个R1、R2、R3、R4、R5独立地选自:H;OH;卤素原子;OCH3;以及NH2;并且X独立地选自O、H和OH。要求保护一些化合物本身,并且本发明还包括其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、初级代谢物和前药。
搜索关键词: 通过 抑制 cyp17a1 cyp19a1 治疗 癌症 具有 应用 药效 化合物 方法
【主权项】:
1.一种用作药物的化合物,所述化合物具有下式:[化学式1]其中:R独立地选自:任选取代的芳酰胺;任选取代的烷基芳酰胺;任选取代的芳基甲酰胺;任选取代的氰基哌啶;任选取代的氧代哌啶;任选取代的N‑(吡啶‑3‑基);任选取代的吡啶‑3‑基;任选取代的吡唑‑4‑甲酰胺;任选取代的嘧啶‑4‑基甲酰胺;任选取代的嘧啶‑4‑基甲酰胺;任选取代的1H‑吡咯‑2‑基甲酰胺;任选取代的吗啉甲酰胺;任选取代的1H‑吲唑‑3‑基甲酰胺;任选取代的5‑氰基哌啶‑3‑基甲酰胺;任选取代的喹啉‑7‑基;任选取代的吡嗪‑2‑基甲酰胺;任选取代的1H‑1,3‑苯并二唑‑6‑甲酰胺;以及任选取代的3‑氧代‑3,4‑二氢‑2H‑1,4‑苯并噁嗪‑7‑基甲酰胺;每个R1、R2、R3、R4、R5独立地选自:H;OH;卤素原子;OCH3;以及NH2;并且X独立地选自O、H和OH;及其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、初级代谢物和前药。
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