[发明专利]1，1’-硫烷二基-二-β-D-吡喃半乳糖苷作为半乳糖凝集素的抑制剂有效
| 申请号： | 201680076549.6 | 申请日： | 2016-11-08 |
| 公开（公告）号： | CN108602848B | 公开（公告）日： | 2022-01-18 |
| 发明（设计）人： | F·塞特贝里;U·尼尔松;H·莱弗勒;A·彼得森;H·尚比;T·布里默特;R·约翰森 | 申请（专利权）人： | 格莱克特生物技术公司 |
| 主分类号： | C07H19/056 | 分类号： | C07H19/056;A61K31/7056;A61P35/00 |
| 代理公司： | 广州嘉权专利商标事务所有限公司 44205 | 代理人： | 黄琳娟 |
| 地址： | 丹麦哥*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： |
本发明涉及通式(1) |
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| 搜索关键词： | 硫烷二基 半乳糖 作为 凝集素 抑制剂 | ||
【主权项】：
1.式(1)的1,1'‑硫烷二基‑二‑β‑D‑吡喃半乳糖苷化合物，或其药学上可接受的盐或溶剂合物![]()
其中A选自式2的基团：![]()
其中R1‑R5独立地选自：H、Cl、Br、I、F、任选地被氟(F)取代的甲基、R7O‑、NH2、OH、CN、NH2‑COR8以及任选地被F取代的OCH3，其中R7选自C1‑3烷基，所述C1‑3烷基任选地被F取代，其中R8选自C1‑3烷基，所述C1‑3烷基任选地被F取代；且B选自式3的基团：![]()
其中R6和R9独立地选自：H；Cl；Br；I；F；NR10R11；OR12；C(＝O)‑R13；CN；O(C＝O)‑R16；NH(C＝O)‑R17；C(＝O)‑OR21；C(＝O)‑NR22R23；SR18；S(＝O)‑R19；SO2R20；C1‑10烷基，任选地被选自以下的基团取代：F、Oxo、NR14R15、OR24、C(＝O)‑R25、CN、O(C＝O)‑R26、NH(C＝O)‑R27、C(＝O)‑OR28、C(＝O)‑NR29R30、SR31、S(＝O)‑R32和SO2R33；C3‑7环烷基，任选地被选自以下的基团取代：F、Oxo、NR34R35、OR36、C(＝O)‑R37、CN、O(C＝O)‑R38、NH(C＝O)‑R39、C(＝O)‑OR40、C(＝O)‑NR41R42、SR43、S(＝O)‑R44、SO2R45和C1‑4烷基，所述C1‑4烷基任选地被F取代；支链C3‑10烷基，任选地被选自以下的基团取代：F、Oxo、NR46R47、OR48、C(＝O)‑R49、CN、O(C＝O)‑R50、NH(C＝O)‑R51、C(＝O)‑OR52、C(＝O)‑NR53R54、SR55、S(＝O)‑R56、SO2R57和C1‑4烷基，所述C1‑4烷基任选地被F取代；和具有1‑3个杂原子和3‑6个碳原子的饱和或不饱和4‑7元杂环基团，所述4‑7元杂环基团任选地被C1‑4烷基取代，所述C1‑4烷基任选地被F、Oxo、NR58R59、OR60、C(＝O)‑R61、CN、O(C＝O)‑R62、NH(C＝O)‑R63、SR64、S(＝O)‑R65和SO2R66取代；其中R10‑R66独立地选自：H；C1‑10烷基，任选地被选自以下的基团取代：F、oxo、CN、OCH3、OCF3、任选地被F取代的OCH2CH3以及任选地被F、SCH3、SCF3OCH3和OCF3取代的SCH2CH3；C3‑7环烷基，任选地被选自以下的基团取代：F、oxo、CN、OCH3、OCF3、任选地被F取代的OCH2CH3以及任选地被F、SCH3、SCF3OCH3和OCF3取代的SCH2CH3；支链C3‑10烷基，任选地被选自以下的基团取代：F、oxo、CN、OCH3、OCF3、任选地被F取代的OCH2CH3以及任选地被F、SCH3、SCF3OCH3和OCF3取代的SCH2CH3；具有1‑3个杂原子和3‑6个碳原子的饱和或不饱和4‑7元杂环基团，任选地被选自以下的基团取代：F、oxo、CN、OCH3、OCF3、任选地被F取代的OCH2CH3以及任选地被F、SCH3、SCF3OCH3和OCF3取代的SCH2CH3；OC1‑10烷基，任选地被选自以下的基团取代：F、oxo、CN、OCH3、OCF3、任选地被F取代的OCH2CH3以及任选地被F、SCH3、SCF3OCH3和OCF3取代的SCH2CH3；OC3‑7环烷基，任选地被选自以下的基团取代：F、oxo、CN、OCH3、OCF3、任选地被F取代的OCH2CH3以及任选地被F、SCH3、SCF3OCH3和OCF3取代的SCH2CH3；O‑(具有1‑3个杂原子和3‑6个碳原子的饱和或不饱和4‑7元杂环基团)，任选地被选自以下的基团取代：F、oxo、CN、OCH3、OCF3、任选地被F取代的OCH2CH3以及任选地被F、SCH3、SCF3OCH3和OCF3取代的SCH2CH3；NHC1‑10烷基，任选地被选自以下的基团取代：F、oxo、CN、OCH3、OCF3、任选地被F取代的OCH2CH3以及任选地被F、SCH3、SCF3OCH3和OCF3取代的SCH2CH3；NHC3‑7环烷基，任选地被选自以下的基团取代：F、oxo、CN、OCH3、OCF3、任选地被F取代的OCH2CH3以及任选地被F、SCH3、SCF3OCH3和OCF3取代的SCH2CH3；NH‑(具有1‑3个杂原子和3‑6个碳原子的饱和或不饱和4‑7元杂环基团)，任选地被选自以下的基团取代：F、oxo、CN、OCH3、OCF3、任选地被F取代的OCH2CH3以及任选地被F、SCH3、SCF3OCH3和OCF3取代的SCH2CH3。
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