[发明专利]环肽的片段合成

摘要

本文中描述了以下式(I)的化合物制备环肽的用途。

主权项

1.一种式(I)的化合物：其中，R1、R2、R3、R4、R5和R6各自独立地选自由以下基团组成的组中：保护基团；H；低级烷基；芳基；杂芳基；烯基；杂环；式‑C(O)OH的酸；式‑C(O)OR*的酯，其中R*选自烷基和芳基；式‑C(O)NR**R***的酰胺，其中R**和R***独立地选自H、烷基和芳基；‑CH2C(O)R，其中R选自‑OH、低级烷基、芳基、‑低级烷基‑芳基、或‑NRaRb，其中Ra和Rb独立地选自H、低级烷基、芳基或‑低级烷基‑芳基；‑C(O)Rc，其中Rc选自低级烷基、芳基或‑低级烷基‑芳基；或‑低级烷基‑ORd，其中Rd是合适的保护基团或OH基团；其全部在一个或多个可取代的位置上被一个或多个合适的取代基可选取代；条件是R3或R4能够共价连接于R1或R2以形成环状仲胺，和/或共价连接于R5或R6以形成环；R3和R4可以彼此共价连接以形成环；并且R5和R6可以彼此共价键连以形成环；R7为H，保护基团，低级烷基，苄基，烯基，低级烷氧基；芳基；杂芳基；杂环；‑C(O)R****，其中R****独立地选自烷基、芳基、杂芳基、氨基、氨基烷基、氨基芳基、氨基杂芳基、烷氧基、芳氧基、杂芳氧基；‑CH2C(O)R；‑C(O)Rc；其全部在一个或多个可取代的位置上被一个或多个合适的取代基可选取代，或与R8或R9一起形成其N‑端是N‑R7的蛋白源性或非蛋白源性氨基酸的环状侧链，其中所述蛋白源性或非蛋白源性氨基酸可以用合适的取代基取代；R8和R9独立地选自其N‑端为N‑R7的蛋白源性或非蛋白源性氨基酸的氨基酸侧链，或可以与R7形成环状侧链；以及R10为H、保护基团、树脂、低级烷基、烯丙基、叔丁基、或苄基；立体中心1*、2*和3*各自独立地选自R和S；以及n为1、2、3或4，并且当为2～4时，每个R8和每个R9彼此独立。