[发明专利]地加瑞克的制备方法及其中间体有效
| 申请号： | 201680081945.8 | 申请日： | 2016-12-19 |
| 公开（公告）号： | CN108779150B | 公开（公告）日： | 2022-03-29 |
| 发明（设计）人： | 伊凡·古里亚诺夫;安德列·奥兰丁;巴巴拉·比昂迪;费尔南·福尔马吉奥;达里奥·维森蒂尼;安东尼奥·里奇;雅格布·扎农;沃尔特·卡布里 | 申请（专利权）人： | 费森尤斯卡比依普莎姆责任有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/23 | 分类号： | C07K7/23 |
| 代理公司： | 北京卓孚律师事务所 11821 | 代理人： | 任宇 |
| 地址： | 意大*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供了制备肽、优选为十肽，例如地加瑞克(degarelix)的方法，所述方法通过优选地在逐步固相合成期间将对硝基‑苯丙氨酸并入到氨基酸序列中，并将它们转变成所需氨基酸Aph(Hor)和/或D‑Aph(Cbm)，优选地同时附连到固相支持物。本发明还提供了可用于所述制备方法的中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 加瑞克 制备 方法 及其 中间体 | ||
【主权项】：
1.用于制备十肽或其可药用盐的方法，其中所述十肽的特征在于是在所述十肽的序列中，至少在第5位具有一个Aph衍生物并在第6位具有一个Aph衍生物的肽，其中所述Aph衍生物选自Aph(Hor)和Aph(Cbm)，其中，所述方法包括使用对硝基苯丙氨酸或下式X的化合物或硝基肽，再将掺入到所述肽序列中的硝基苯丙氨酸残基分别修饰成Aph衍生物Aph(Hor)或Aph(Cbm)，![]()
其中Pg是末端保护基团；所述硝基肽的特征在于是包含一个或两个对硝基苯丙氨酸残基的肽；其中所述十肽是下式I的地加瑞克或其可药用盐：![]()
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