[发明专利]五元杂环衍生物、其制备方法及包含其的药剂学组合物

摘要

本发明涉及一种具有镇痛效果的五元杂环化合物及包含该衍生物的药剂学组合物。更具体而言，本发明涉及一种副作用少且包括神经性疼痛在内广泛具有镇痛效果的五元杂环化合物的制备方法及包含其的药剂学组合物。

主权项

1.化学式1的化合物或其药学上可接受的盐，[化学式1]所述化学式中，X为O、S或NH；Y选自由‑C(O)‑、‑C(S)‑、‑C(NH)‑及不被置换或被置换的线型或分支型的C1‑C6亚烷基组成的组；R1和R2分别独立地选自由H、‑NR’R”、‑C(O)NR’R”、‑OR3、卤素、不被置换或被置换的线型或分支型的C1‑C10烷基、不被置换或被置换的C2‑C10烯基、不被置换或被置换的C3‑C20环烷基、不被置换或被置换的C6‑C20芳基、不被置换或被置换的C3‑C20杂环基、不被置换或被置换的C5‑C12杂芳基、C1‑C6烷基C5‑C12杂芳基组成的组；R3为H或者线型或分支型的C1‑C6烷基；W选自由化学键、‑C(O)‑NH‑、‑NH‑C(O)‑及‑C1‑C6亚烷基‑NR’R”组成的组；Z为化学键或者线型或分支型的C1‑C10亚烷基；R’和R”分别独立地选自由H、不被置换或被置换的线型或分支型的C1‑C6烷基、C3‑C12环烷基、不被置换或被置换的5至12元的杂环基、C2‑C6烯基、C6‑C12芳基、C1‑C6烷基C6‑C12芳基、不被置换或被置换的5至12元的杂芳基、C1‑C6烷基C5‑C12杂芳基、C1‑C6烷基磺酰基、C6‑C12芳基磺酰基、C6‑C20芳基磺酰氨基、巯基、羟基(C1‑C10)烷基、‑OH、C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷氧基C1‑C10烷基、羟基C1‑C10烷基、C1‑C6卤代烷氧基、卤素、‑COOH、‑CHO、‑CN、‑C1‑C6烷基羰基、‑C1‑C6烷基氧羰基、一或二C1‑C6烷基氨甲酰基组成的组；R’和R”能够与N一起形成饱和或不饱和的3至6元环，所述环还能够置换成C6‑C20芳基或C5‑C12杂芳基，或与这些一起形成稠环，其中，被置换的烷基、被置换的烯基、被置换的环烷基、被置换的芳基、被置换的杂环基及被置换的杂芳基是指所述烷基、烯基、环烷基、芳基、杂环基及杂芳基分别独立地被置换为选自由C1‑C10烷基、C3‑C12环烷基、C2‑C10烯基、C6‑C20芳基、(C1‑C6)烷基(C6‑C12)芳基、C5‑C12杂芳基、C1‑C6烷基磺酰基、C6‑C12芳基磺酰基、C6‑C20芳基磺酰氨基、C1‑C6烷基硫代、巯基、羟基(C1‑C10)烷基、‑OH、C1‑C6烷氧基、C6‑C20芳基氧基、(C1‑C6)烷氧基(C1‑C10)烷基、C1‑C6卤代烷氧基、‑NO2、卤素、‑COOH、‑CHO、‑CN、‑C1‑C6烷基羰基、‑C1‑C6烷基氧羰基、‑CONR’R”、‑NR’R”、N‑羟基氨甲酰基及一或二C1‑C10烷基氨甲酰基组成的组中的一个以上的取代基。