[发明专利]一种α-氮杂螺环类化合物的制备方法有效
| 申请号： | 201710020849.9 | 申请日： | 2017-01-11 |
| 公开（公告）号： | CN106883238B | 公开（公告）日： | 2020-12-18 |
| 发明（设计）人： | 李永;樊玲玲;张吉泉;王建塔;汤磊 | 申请（专利权）人： | 贵州医科大学 |
| 主分类号： | C07D487/10 | 分类号： | C07D487/10;C07D471/10 |
| 代理公司： | 广州凯东知识产权代理有限公司 44259 | 代理人： | 姚迎新 |
| 地址： | 550004 贵州省*** | 国省代码： | 贵州;52 |
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| 摘要： | 本发明提供一种α‑氮杂螺环类化合物的制备方法，将带有胺基保护剂的脯氨酸或2‑哌啶甲酸衍生物通过还原、氧化、还原胺化、环合等四步反应得到α‑氮杂螺环类化合物。本发明提供的方法只需4步反应可完成目标物制备，操作简便，四步总收率高，通常为51.5％‑66.7％；避免使用昂贵和危险试剂，具备较大规模制备价值的合成方法。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氮杂螺环类 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种α‑氮杂螺环类化合物的制备方法，具体制备步骤如下：步骤a还原：在第一还原剂和催化剂的作用下还原化合物(II)中的酯，形成第一中间产物(III)；步骤b氧化：第一中间产物(III)经氧化剂氧化后生成第二中间产物(IV)；步骤c还原胺化：第二中间产物(IV)和有机胺(V)在第二还原剂的作用下进行还原胺化得到第三中间产物(VI)；步骤d关环：第三中间产物(VI)在缚酸剂的作用下进行关环反应形成α‑氮杂螺环类化合物(I)；其中R1和R3各自独立地为氢原子、苄基、叔丁氧羰基或苄氧羰基；各R2独立地为C1‑4烷基；各X1独立地为卤素；各m独立地为1或2；各n独立地为0，1或2。
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