[发明专利]一种替格瑞洛中间体的合成方法及其中间体在审
申请号: | 201710021256.4 | 申请日: | 2017-01-12 |
公开(公告)号: | CN106905182A | 公开(公告)日: | 2017-06-30 |
发明(设计)人: | 黄燕鸽;唐森;袁君;游庆红;赵小娟 | 申请(专利权)人: | 淮阴工学院 |
主分类号: | C07C233/58 | 分类号: | C07C233/58;C07C231/02;C07C327/24;B01J31/24 |
代理公司: | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙)32204 | 代理人: | 柏尚春 |
地址: | 223005 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明公开了一种替格瑞洛中间体的合成方法及其中间体,该合成方法先将化合物(2)经重氮化反应制得化合物(3);所述化合物(3)与化合物(4)经铑催化不对称三元环化反应得到替格瑞洛中间体化合物(5);化合物(5)经一步氨化反应制得替格瑞洛中间体化合物(1),其反应式如下所示本发明的合成方法技术路线新颖,操作简便、合成产率高、产品纯度好、原料廉价易得以及适合于工业化生产等优点,本发明中采用铑催化不对称三元环化反应制得化合物(5)为新的催化体系,新体系具有反应条件温和,后处理简单,整体成本较低,反应较易放大等特点,同时所合成的替格瑞洛中间体为替格瑞洛制备提供了中间体原料。 | ||
搜索关键词: | 一种 替格瑞洛 中间体 合成 方法 及其 | ||
【主权项】:
一种替格瑞洛中间体的合成方法,其特征在于,先将化合物(2)经重氮化反应制得化合物(3);所述化合物(3)与化合物(4)经铑催化不对称三元环化反应得到替格瑞洛中间体化合物(5);化合物(5)经一步氨化反应制得替格瑞洛中间体化合物(1),其反应式如下所示:
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