[发明专利]一种(R)-4-羟基-2-氧-1-吡咯烷乙酰胺晶型的制备方法

摘要

本发明提供一种(R)‑4‑羟基‑2‑氧‑1‑吡咯烷乙酰胺晶型的制备方法，在2θ为12.423±0.2°、16.465±0.2°、17.344±0.2°、21.889±0.2°、25.054±0.2°处有衍射峰。本发明制备的(R)‑4‑羟基‑2‑氧‑1‑吡咯烷乙酰胺晶型能促进磷酰胆碱和邻酰乙醇胺合成，促进脑代谢，通过血脑屏障对特异性中枢神经通路有刺激作用，在镇静，抗癫痫等领域有特殊的生物学活性。本发明制备的(R)‑4‑羟基‑2‑氧‑1‑吡咯烷乙酰胺晶型的熔点峰值温度为133.1±2℃，在水中溶解速度快，水中溶解度≥100mg/mL，生物利用度高，稳定性好，颗粒流动性好，适合应用于生产药物制剂及储藏运输。本发明制备方法简单，适合工业化生产。

主权项

1.一种(R)‑4‑羟基‑2‑氧‑1‑吡咯烷乙酰胺晶型I的制备方法，采用以下步骤：在甲醇中加入(R)‑4‑羟基‑2‑氧‑1‑吡咯烷乙酰胺，形成过饱和溶液；在得到的过饱和溶液中加入乙醇，放置在0℃~5℃的低温环境中冷却结晶，得到(R)‑4‑羟基‑2‑氧‑1‑吡咯烷乙酰胺晶型I；所述(R)‑4‑羟基‑2‑氧‑1‑吡咯烷乙酰胺晶型I在衍射角度2θ为12.423±0.2°、16.465±0.2°、17.344±0.2°、21.889±0.2°、25.054±0.2°处有衍射峰。