[发明专利]一种（S）-异丙甲草胺（金都尔）关键中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201710024324.2 | 申请日： | 2017-01-13 |
| 公开（公告）号： | CN108299249A | 公开（公告）日： | 2018-07-20 |
| 发明（设计）人： | 王立新;杨鹏;彭林;王霄;陈锋;张勇;田芳 | 申请（专利权）人： | 中国科学院成都有机化学有限公司 |
| 主分类号： | C07C303/40 | 分类号： | C07C303/40;C07C311/21;C07C311/08 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 610041 四川*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种(S)‑异丙甲草胺(金都尔)关键中间体的制备方法，以(S)‑异丙甲草胺为例：本发明以2‑甲基‑6‑乙基苯胺和R‑丙二醇单甲醚为原料经过三步得到4‑硝基苯磺酰胺衍生物。该方法原料廉价易得、反应条件温和、高效，所得中间体经简单的去保护基反应即可得到(S)‑异丙甲草胺的关键前体胺醚(S)‑NAA。 | ||
| 搜索关键词： | 异丙甲草胺 关键中间体 制备 丙二醇单甲醚 硝基苯磺酰胺 反应条件 乙基苯胺 去保护 胺醚 前体 | ||
【主权项】：
1.一种(S)‑异丙甲草胺(金都尔)关键中间体的制备方法，其合成路线、技术方案、技术特点及构思示意如下式所示，该路线以2‑甲基‑6‑乙基苯胺(IV)为起始原料，经磺酰胺化反应得到芳基磺酰胺(III)，芳基磺酰胺(III)与手性醇类衍生物(II)经光延反应得到手性N，N‑双取代磺酰胺(I)，![]()
反应路线的具体步骤为：步骤1：2‑甲基‑6‑乙基苯胺(IV)在合适的碱(Base 1)、溶剂(Solvent 1)和温度下与合适的磺酰氯1反应制得芳基磺酰胺(IV)；步骤2：芳基磺酰胺(III)在合适的偶氮二甲酸酯2、三烃基磷3、溶剂(Solvent 2)和温度下，与手性醇(II)经光延反应制得构型反转的手性(R/S)‑N，N双取代磺酰胺(I)，手性醇类衍生物(II)可以由手性环氧丙烷与醇类化合物经开环反应或者其他途径制得。
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