[发明专利]一种布瓦西坦及其中间体的制备方法有效
申请号: | 201710025130.4 | 申请日: | 2017-01-13 |
公开(公告)号: | CN106748950B | 公开(公告)日: | 2019-09-03 |
发明(设计)人: | 王春燕;陈志勇;王聪 | 申请(专利权)人: | 成都美域高制药有限公司 |
主分类号: | C07D207/27 | 分类号: | C07D207/27 |
代理公司: | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人: | 全学荣;左翔 |
地址: | 610041 四川省成*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | 本发明公开了一种B‑VI所示布瓦西坦中间体的制备方法,包括如下步骤:将B‑IV和R‑苯乙胺溶于溶剂中,析晶,过滤,重结晶,得B‑V,再转化为B‑VI。本发明制备过程中不需要采用手性色谱柱分离异构体,仅进行萃取,洗涤,干燥,浓缩等简单步骤即可分离有效成分,分离过程简单,大大降低了布瓦西坦的生产成本。 | ||
搜索关键词: | 一种 布瓦西坦 及其 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种B‑VI所示布瓦西坦中间体的制备方法,其特征是:包括如下步骤:将B‑IV和R‑苯乙胺溶于溶剂中,析晶,过滤,重结晶,得B‑V,再转化为B‑VI;所述的溶剂为异丙醇;所述B‑IV与R‑苯乙胺的摩尔比为1:1;所述重结晶溶剂为异丙醚;所述析晶步骤中溶剂与B‑IV的体积质量比为5:1,重结晶步骤中溶剂与B‑IV的体积质量比为3:1。
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