[发明专利]酮色林的制备方法有效
| 申请号： | 201710029847.6 | 申请日： | 2017-01-17 |
| 公开（公告）号： | CN106866625B | 公开（公告）日： | 2019-12-13 |
| 发明（设计）人： | 阮诗文;詹家明;徐丽萍;于楠;于梦轩 | 申请（专利权）人： | 上海鼎雅药物化学科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/06 | 分类号： | C07D401/06 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201314 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及医药原料酮色林的制备方法，特别涉及一种高收率和高纯度的酮色林的制备方法。本发明所采用的技术方案为：一种高纯度、高收率的酮色林的制备方法，该方法包括如下步骤：(1)3‑(2‑氯乙基)‑2,4(1H,3H)‑喹唑啉二酮与4‑(4‑氟苯甲酰基)哌啶盐酸盐发生缩合反应制得酮色林粗品；(2)将步骤(1)制得的酮色林粗品进行重结晶，即得酮色林纯品，反应式如下所示： | ||
| 搜索关键词： | 酮色林 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种酮色林的制备方法，该方法包括如下步骤：/n（1）3-（2-氯乙烷）-2,4(1H,3H)-喹唑啉二酮与4-（4-氟苯甲酰基）哌啶盐酸盐发生缩合反应制得酮色林粗品；/n（2）将步骤（1）制得的酮色林粗品进行重结晶，即得酮色林纯品；/n其中，在步骤（1）中，反应所用的碱为无水碳酸钠，碱的加入量与4-（4-氟苯甲酰基）哌啶盐酸盐的物质的量比为4:1，反应溶剂为4-甲基-2-戊酮，反应温度为100±2℃，反应时间为72小时；在步骤（2）中，重结晶步骤所用的有机溶剂为甲醇和二氯甲烷的混合溶剂，甲醇和二氯甲烷的体积比为1:2。/n
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