[发明专利]可耐酸催化降解的伊维菌素类药物液体制剂制备

摘要

一种用于动物寄生虫病防治的液体制剂，制剂包括伊维菌素类药物、HLB值大于11的聚氧乙烯氢化蓖麻油缩合物和有机溶剂或水和有机溶剂；制剂中还可加入苯甲酸苄酯或氮酮等疏水性介质；制剂还可加入阿拉伯胶。聚氧乙烯氢化蓖麻油缩合物和苯甲酸苄酯等疏水性介质对制剂中的伊维菌素类药物的酸/碱催化降解具有显著的抑制作用；阿拉伯胶对制剂中的伊维菌素类药物的碱催化降解同样具有抑制作用。这意味着，本制剂克服了酸性胃液的破坏作用，并使制剂在保质期内2‑差向异构体H2B1a产生的更少，稳定性更好。以不同组分组合的该液体制剂可经口给药，也可透皮给药，也可通过注射的方式给药。

主权项

一种用于动物寄生虫病防治的液体制剂，在所述的每升液体制剂中包含以下各组分：伊维菌素类药物0.5‑60g；亲水亲油平衡值大于等于11的聚氧乙烯氢化蓖麻油缩合物10‑480g，液体分散介质加至1000ml；所述的亲水亲油平衡值大于等于11的聚氧乙烯氢化蓖麻油缩合物在制剂中的含量至少是伊维菌素类药物含量的3倍，重量比；所述的亲水亲油平衡值大于等于11的聚氧乙烯氢化蓖麻油缩合物包括聚氧乙烯(35)氢化蓖麻油、聚氧乙烯(40)氢化蓖麻油、聚氧乙烯(50)氢化蓖麻油、聚氧乙烯(60)氢化蓖麻油中的一种；所述的伊维菌素类药物包括阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素、莫西菌素、乙酰胺基阿维菌素、塞拉菌素中的一种；所述的液体分散介质包括有机溶剂或水和有机溶剂；所述的有机溶剂包括乙醇、异丙醇、1，2‑丙二醇、液体聚乙二醇、甲醛缩甘油、乙酸乙酯、二甲基乙酰胺、二甲基甲酰胺、N‑甲基吡咯烷酮中的一种或一种以上的组合物；水需和所述的有机溶剂组合使用，由此所制备的含水和有机溶剂的制剂为乳状，因此，可称之为乳状制剂，所述的乳状制剂包括乳剂或亚微乳剂或微乳剂；所述的乳状制剂的PH值适宜范围为4.2‑5.7。