[发明专利]聚乙二醇维生素E琥珀酸酯衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201710035176.4 | 申请日： | 2017-01-17 |
| 公开（公告）号： | CN106883404B | 公开（公告）日： | 2018-09-28 |
| 发明（设计）人： | 廉鹤;何仲贵 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | C08G65/334 | 分类号： | C08G65/334;C08G65/332;A61K9/107;A61K47/22;A61K45/00 |
| 代理公司： | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 | 代理人： | 靳玲 |
| 地址： | 110016 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种聚乙二醇维生素E琥珀酸酯衍生物及其制备方法和应用。该化合物的结构式如式Ⅰ所示。该共轭化合物的制备方法如下：(1)聚乙二醇维生素E琥珀酸酯(TPGS)与丁二酸酐反应得到式Ⅳ所示羧基化TPGS；(2)式Ⅳ所示羧基化TPGS与末端带有巯基的小分子化合物进行酰胺化反应得到式Ⅰ所示共轭化合物。本发明还提供了一种包括该类共轭化合物在内的同时具有P‑gp抑制和粘液层渗透作用的纳米混合胶束系统，可作为化疗药物储库。该胶束安全稳定，生物相容性好，可显著增加化疗药物在肠道内的分布和渗透，增加肠细胞摄取，避免P‑gp转运体外排，进而提高口服生物利用度。 |
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| 搜索关键词： | 聚乙二醇 维生素 琥珀酸 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种聚乙二醇维生素E琥珀酸酯衍生物，其结构式如式(Ⅰ)所示，![]()
n＝10～115；R＝‑H，‑COOH，‑CO(CH3)m，‑NH2，m＝1。
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