[发明专利]分子定点靶向和激活的激酶抑制剂的制备和用途有效
| 申请号： | 201710037230.9 | 申请日： | 2017-01-17 |
| 公开（公告）号： | CN108314703B | 公开（公告）日： | 2022-02-01 |
| 发明（设计）人： | 刘源;王海洋;杨李;刘辰 | 申请（专利权）人： | 亚飞(上海)生物医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07K5/083 | 分类号： | C07K5/083;C07D213/81;A61K31/44;A61K47/54;A61K47/65;A61P35/00;A61P35/02;A61P35/04 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人： | 韦东 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
公开了分子定点靶向和激活的激酶抑制剂的制备和用途。具体而言，公开了下式A所示的化合物或其药学上可接受的盐，式中，X为极性和非极性不带电荷的氨基酸，如丙氨酸、缬氨酸或苏氨酸；A为丙氨酸；N为天冬酰胺；PABC为‑NH‑苯基‑CH |
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| 搜索关键词： | 分子 定点 靶向 激活 激酶 抑制剂 制备 用途 | ||
【主权项】：
1.下式A所示的化合物或其药学上可接受的盐：乳糖酸残基‑XAN‑PABC‑Z (式A)式中，X为极性和非极性不带电荷的氨基酸，如丙氨酸、缬氨酸或苏氨酸；A为丙氨酸；N为天冬酰胺；PABC为‑NH‑苯基‑CH2‑O‑；和Z为药物分子；其中，乳糖酸残基、XAN以及PABC相互间通过酰胺键相连；PABC与Z以酯基，即‑O‑C(O)‑相连。
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