[发明专利]一种包覆维生素C的多囊泡脂质体及其制备方法

摘要

本发明一种包覆维生素C的多囊泡脂质体，由磷脂、中性脂质、胆固醇、有机溶剂、亲水性乳化剂、维生素C、氨基酸、渗透压调节剂和去离子水组成。本发明将磷脂、胆固醇和中性脂质溶于有机溶剂中，作为有机相；将维生素C、氨基酸、渗透压调节剂和去离子水混合均匀作为内水相；将内水相组分加入有机相组分，制得W/O型初乳液；将亲水性乳化剂、氨基酸、渗透压调节剂和去离子水混合作为外水相；加入W/O型初乳液组分，均质后进行超声，再搅拌冷却至室温，形成W/O/W型多重乳液；再将多重乳液分散于氨基酸溶液中，通入氮气除去多重乳液中的有机溶剂，即得包覆维生素C的多囊泡脂质体悬浮液。本发明的包覆载体技术提高了维生素C的稳定性。

主权项

一种包覆维生素C的多囊泡脂质体，其特征在于按质量百分比计算，其原料组成及含量如下：磷脂               1.0~20.0%；中性脂质           1.0~10.0%；胆固醇             1.0~10.0%；有机溶剂           5.0~20.0%；维生素C            0.01~5.0%；亲水性乳化剂       0.1~12.0%；氨基酸             0.1~1.0%；渗透压调节剂       2.0~8.0%；去离子水           余量；所述的磷酸为卵磷脂、氢化卵磷脂、大豆磷脂、磷脂酰乙醇胺、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、二油酰磷脂酰乙醇胺、或者二棕榈酰磷脂酰甘油中的一种或两种以上所组成的混合物；所述的中性脂质为三油酸甘油酯、甘油酸、月桂酸甘油酯、三癸酸甘油酯、三辛酸甘油酯、或者维生素E中的一种或两种以上所组成的混合物；所述的有机溶剂为乙醚、乙醇、丁醇、或者乙酸乙酯中的一种或两种以上所组成的混合物；所述的亲水性有机溶剂为吐温80、聚氧乙烯‑聚氧丙烯嵌段共聚物、肽类双分子亲油亲水表活、PEG‑100硬脂酸酯、甘油硬脂酸酯、花生醇和山嵛醇和花生醇葡糖苷、鲸蜡硬脂醇和鲸蜡硬脂基葡糖苷、脂肪醇聚氧乙烯醚（21EO）、山嵛酸甘油酯、或者鲸蜡硬脂基葡糖苷中的一种或两种以上所组成的混合物；所述的氨基酸为赖氨酸、天门冬氨酸、丝氨酸、L‑精氨酸、丙氨酸、门冬氨酸、谷氨酸、甘氨酸、组氨酸、色氨酸、酪氨酸、脯氨酸、亮氨酸、或者缬氨酸中的一种或两种以上的混合物；所述的渗透压调节剂为葡萄糖、蔗糖、或者生理盐水中的一种或两种以上的混合物。