[发明专利]一种EZH2抑制剂及其用途

摘要

本发明涉及人组蛋白甲基转移酶EZH2的野生型和Y641F突变型的抑制剂，其具有式(I)的结构。本发明还提供使用该抑制剂治疗与EZH2活性相关的癌症或癌前病症的方法和用途。

主权项

1.一种式(I)的化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物、酯、酸、代谢物或前药：其中，Y选自氰基、氨酰基、任选被1个R4基团取代的烷基氨基、任选被1‑3个独立的R4基团取代的芳基、任选被1‑3个独立的R4基团取代的杂芳基、和任选被1‑3个独立的R4基团取代的杂环烷基烷基氨基；R1为烷基；R2选自氢、烷基和环烷基烷基；R3选自烷基、环烷基、杂环烷基、杂芳基、烷基芳基、和二环[2.2.1]庚‑2‑烯基；R4独立地选自氢、卤素、氰基、烷基、烷氧基、烷酰基、任选被1个R5基团取代的烷基氨基、任选被1个R5基团取代的烷基磺酰胺基、任选被1个R5基团取代的环烷基磺酰胺基、任选被1‑3个独立的R5基团取代的杂环烷基、任选被1‑3个独立的R5基团取代的杂环烷基羰基、任选被1‑3个独立的R5基团取代的杂环烷基烷基、任选被1‑3个独立的R5基团取代的杂环烷基烷氧基、任选被1‑3个独立的R5基团取代的杂环烷基羰基烷基、和任选被1‑3个独立的R5基团取代的芳氧基；R5独立地选自氨基、烷基、烷酰基、烷基氨基、羟基烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环烷基、和氨基保护基。