[发明专利]一种菲啶酮类化合物的合成方法有效

专利信息
申请号: 201710053228.0 申请日: 2017-01-22
公开(公告)号: CN108341778B 公开(公告)日: 2021-07-09
发明(设计)人: 张书宇;张婷玉;丁同梅 申请(专利权)人: 上海交通大学
主分类号: C07D221/12 分类号: C07D221/12;C07D491/056
代理公司: 上海科盛知识产权代理有限公司 31225 代理人: 赵志远
地址: 200240 *** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明涉及一种菲啶酮类化合物的合成方法,该方法是将具有导向基团的苯甲酰胺与苯炔前体,在催化剂、无机碱、添加剂、溶剂以及氧气的共同作用下,进行碳‑氢键和氮‑氢键活化环化反应,生成菲啶酮类化合物核心骨架,再脱除导向基团,即合成菲啶酮类化合物。与现有技术相比,本发明方法采用廉价易得和环境友好的铜催化剂,反应过程避免使用稀有金属,例如,钌、铑、钯等催化剂,底物具有多样性,反应条件比较温和,可重复性好,采用本发明方法可以合成Phenaglydon、Crinasiadine等菲啶酮类天然产物,为菲啶酮类化合物的合成以及对石蒜科生物碱天然产物的合成提供了新的思路,具有很好的应用前景。
搜索关键词: 一种 酮类 化合物 合成 方法
【主权项】:
1.一种菲啶酮类化合物的合成方法,其特征在于,该合成方法是将具有导向基团的苯甲酰胺与苯炔前体,在催化剂、无机碱、添加剂、溶剂以及氧气的共同作用下,进行碳‑氢键和氮‑氢键活化环化反应,生成菲啶酮类化合物核心骨架,再脱除导向基团,即合成菲啶酮类化合物;所述的具有导向基团的苯甲酰胺的化学结构式为:所述的苯炔前体的化学结构式为:所述的菲啶酮类化合物核心骨架的化学结构式为:所述的菲啶酮类化合物的化学结构式为:其中,R1选自H、烷基、支链烷基、环烷基、芳香基、含取代基的芳香基、杂环基、含取代基的杂环基、卤素取代基、硝基或氰基;R2选自H、烷基、支链烷基、环烷基、芳香基、含取代基的芳香基、杂环基、含取代基的杂环基或卤素取代基;R3选自8‑氨基喹啉基、5‑氯‑8‑氨基喹啉基或5‑甲氧基‑8‑氨基喹啉基。
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