[发明专利]具有BRD4抑制活性的化合物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201710054749.8 申请日: 2017-01-24
公开(公告)号: CN106883113B 公开(公告)日: 2020-05-22
发明(设计)人: 马忠俊;丁辉;丁婉婧;张大杉;刘美星 申请(专利权)人: 杭州科兴生物化工有限公司
主分类号: C07C45/78 分类号: C07C45/78;C07C49/747;A61K31/122;A61P35/00;A61P31/12
代理公司: 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 代理人: 陈升华
地址: 311401 浙江省杭*** 国省代码: 浙江;33
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摘要: 发明公开了一种来自海洋真菌的具有BRD4抑制活性的化合物及其制备方法和应用,该化合物的结构如式I所示,该化合物具有显著的BRD4抑制活性,可用于制备治疗与细胞增殖过度或异常相关的如血癌、乳腺癌以及结肠癌等疾病的药物,本发明提供的化合物在抗病毒方面也具有潜在的应用价值,可用于制备治疗HIV等疾病的药物。本发明还公开了具有BRD4抑制活性的化合物的制备方法,由海洋真菌经固体发酵培养产生,可通过对发酵产物进行乙酸乙酯或二氯甲烷萃取后,再用硅胶柱层析和反相色谱分离纯化得到,易于操作和实施。
搜索关键词: 具有 brd4 抑制 活性 化合物 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
一种具有BRD4抑制活性的化合物,其特征在于,为式I结构:其中,R1为H、α‑OH、β‑OH或者烯基;R2为H、α‑OH、β‑OH或者烯基;R3为α‑H、β‑H、α‑OH、β‑OH或者烯基;R4为α‑H、β‑H、α‑OH、β‑OH或者烯基;R5为H、α‑OH或者β‑OH;R6为H、α‑OH、β‑OH、α‑Cl或者β‑Cl;R7为H、α‑OH、β‑OH或者O。
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