[发明专利]一种PARP抑制剂Rucaparib中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201710055964.X | 申请日： | 2017-01-25 |
| 公开（公告）号： | CN106831792B | 公开（公告）日： | 2019-02-12 |
| 发明（设计）人： | 李绵利;董艳 | 申请（专利权）人： | 李绵利 |
| 主分类号： | C07D487/06 | 分类号： | C07D487/06 |
| 代理公司： | 昆明合众智信知识产权事务所 53113 | 代理人： | 陈娟 |
| 地址： | 256603 山东省滨州*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明属于药物合成领域，具体涉及一种PARP抑制剂Rucaparib中间体8‑氟‑1,3,4,5‑四氢‑氮杂卓并[5,4,3‑cd]吲哚‑6‑酮的制备方法，该方法先以邻苯二甲酰亚胺与1,4‑二溴丁烷反应得到N‑(4‑溴丁基)‑邻苯二甲酰亚胺；然后与3‑氟‑5‑甲氧酰基苯重氮四氟硼酸盐在催化剂存在下巧妙的构建吲哚环，最后氨解得到目标产物，本发明物料廉价易得，反应路线精炼，三步反应的收率可达75％以上，大大降低了rucaparib中间体成本，有利于rucaparib的工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 parp 抑制剂 rucaparib 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备rucaparib中间体8‑氟‑1,3,4,5‑四氢‑氮杂卓并[5,4,3‑cd]吲哚‑6‑酮的方法，其特征在于包括以下步骤：（1）邻苯二甲酰亚胺与1,4‑二溴丁烷在碱性物质存在下反应得到N‑(4‑溴丁基)‑邻苯二甲酰亚胺；（2）N‑(4‑溴丁基)‑邻苯二甲酰亚胺与3‑氟‑5‑甲氧酰基苯重氮四氟硼酸盐在催化剂存在下反应得到3‑(2‑苯二酰亚氨基)乙基‑6‑氟‑1H‑吲哚‑4‑甲酸甲酯；（3）3‑(2‑苯二酰亚氨基)乙基‑6‑氟‑1H‑吲哚‑4‑甲酸甲酯与一甲胺反应得到8‑氟‑1,3,4,5‑四氢‑氮杂卓并[5,4,3‑cd]吲哚‑6‑酮。
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