[发明专利]一种替匹嘧啶的制备方法有效
| 申请号： | 201710058262.7 | 申请日： | 2017-01-23 |
| 公开（公告）号： | CN106749194B | 公开（公告）日： | 2019-05-07 |
| 发明（设计）人： | 高大龙;杨庆坤;周学文;李保勇;吴柯;张兆珍;董廷华;杨波勇 | 申请（专利权）人： | 齐鲁天和惠世制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/06 | 分类号： | C07D403/06 |
| 代理公司： | 济南诚智商标专利事务所有限公司 37105 | 代理人： | 韩百翠 |
| 地址： | 250105 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种替匹嘧啶的制备方法。该方法以6‑氯甲基尿嘧啶为起始原料，先经过氯代反应得到中间体A，然后在强碱存在下与α‑吡咯烷酮进行缩合反应提高了反应的选择性，最后中间体B经氨解反应得到替匹嘧啶。该制备方法简单，反应条件温和，产品的纯度高，收率高，适宜工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 嘧啶 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种替匹嘧啶的制备方法，其特征是，包括以下步骤：1)以6‑氯甲基尿嘧啶为起始原料，与N‑氯代丁二酰亚胺进行氯代反应得到5‑氯‑6‑氯甲基尿嘧啶；2)然后在强碱存在下，5‑氯‑6‑氯甲基尿嘧啶与α‑吡咯烷酮进行缩合反应得到5‑氯‑6‑(2‑羰基吡咯烷基‑1‑基)甲基‑2,4‑(1H,3H)嘧啶二酮；所用的强碱为正丁基锂、氢化钠或者二异丙基胺基锂；3)然后5‑氯‑6‑(2‑羰基吡咯烷基‑1‑基)甲基‑2,4‑(1H,3H)嘧啶二酮与氨水发生氨解反应得到替匹嘧啶。
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