[发明专利]一种制备恩他卡朋的方法有效
| 申请号： | 201710083360.6 | 申请日： | 2017-02-16 |
| 公开（公告）号： | CN108440340B | 公开（公告）日： | 2022-08-26 |
| 发明（设计）人： | 郭旻彤;毛淑芬 | 申请（专利权）人： | 北京伊斯康科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C253/30 | 分类号： | C07C253/30;C07C255/41;C07C209/00;C07C211/05 |
| 代理公司： | 北京永新同创知识产权代理有限公司 11376 | 代理人： | 栾星明;程大军 |
| 地址： | 100176 北京市大兴区北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种制备恩他卡朋的方法，其包括以下步骤：3‑烷氧基‑4‑羟基苯甲醛与氰乙酸缩合生成中间体2‑氰基‑丙烯酸(III)，化合物(III)与卤化剂反应生成酰卤(IV)后，与二乙胺反应生成恩他卡朋烷基醚的盐(V)，盐(V)在适当溶剂中酸解脱甲基生成恩他卡朋(I)。该方法操作方便、反应条件温和、收率高、适合大规模工业生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.制备(E)‑2‑氰基‑3‑(3,4二羟基‑5‑硝基苯基)‑N,N二乙基丙烯酰胺的方法，该方法包含如下步骤：(1)使3‑烷氧基‑4‑羟基‑5‑硝基苯甲醛(II)与氰乙酸发生Knoevenagel缩合生成化合物(III)：![]()
(2)化合物(III)与卤化剂进行酰卤化反应生成酰卤化合物(IV)：![]()
(3)化合物(IV)与二乙胺反应生成化合物(V)：![]()
(4)化合物(V)脱除烷基生成恩他卡朋(I)![]()
其中R为C1～C6直链、支链或环状烷基；优选为C1～C4烷基；更优选为甲基或乙基；以及X为卤素，优选为Cl或Br。
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