[发明专利]适用于麦考酚钠工业化生产的优化工艺在审

专利信息
申请号: 201710088259.X 申请日: 2017-02-17
公开(公告)号: CN106866594A 公开(公告)日: 2017-06-20
发明(设计)人: 彭志红;刘朝霞;王进;徐艳梅;郑云丽;陈良强;朱晓娟 申请(专利权)人: 上海华源医药科技发展有限公司
主分类号: C07D307/88 分类号: C07D307/88
代理公司: 北京挺立专利事务所(普通合伙)11265 代理人: 倪钜芳
地址: 201108 上海市闵*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明公开了一种适用于麦考酚钠工业化生产的优化工艺,包括如下步骤S101、添加3.8‑4.2倍于MPA的甲醇到反应器,在搅拌条件下添加麦考酚酸到反应器,加热混合溶液到40‑50℃至溶液澄清,添加4.8‑5.2%W/W活性碳到混合物,在搅拌下保持温度20‑30分钟;S102、利用甲醇溶液通过硅藻土,在反应器中收集滤液,利用1.8‑2.2倍于麦考酚酸的甲醇洗涤,并在反应器中收集,冷却滤液到室温,添加0.16‑1.17倍于麦考酚酸的甲醇钠,制备甲醇钠的甲醇溶液,其中甲醇质量是4.8‑5.2倍于甲醇钠,在反应器常温下,麦考酚酸中添加甲醇钠,搅拌55‑65分钟,冷却到5‑15℃呈浆状,搅拌115‑125分钟,过滤物质;S103、用8‑12倍于麦考酚酸的量丙酮洗脱物质,卸料并检查湿重,在40‑50℃中干燥物质直到湿度NMT1.8‑2.2%。本发明工艺方便,反应条件温和,产率高。
搜索关键词: 适用于 麦考酚钠 工业化 生产 优化 工艺
【主权项】:
一种适用于麦考酚钠工业化生产的优化工艺,其特征在于,包括如下步骤:S101、添加3.8‑4.2倍于MPA的甲醇到反应器,在搅拌条件下添加麦考酚酸到反应器,加热混合溶液到40‑50℃至溶液澄清,添加4.8‑5.2%W/W活性碳到混合物,在搅拌下保持温度20‑30分钟;S102、利用甲醇溶液通过硅藻土,在反应器中收集滤液,利用1.8‑2.2倍于麦考酚酸的甲醇洗涤,并在反应器中收集,冷却滤液到室温,添加0.16‑1.17倍于麦考酚酸的甲醇钠,制备甲醇钠的甲醇溶液,其中甲醇质量是4.8‑5.2倍于甲醇钠,在反应器常温下,麦考酚酸中添加甲醇钠,搅拌55‑65分钟,冷却到5‑15℃呈浆状,搅拌115‑125分钟,过滤物质;S103、用8‑12倍于麦考酚酸的量丙酮洗脱物质,卸料并检查湿重,在40‑50℃中干燥物质直到湿度NMT 1.8‑2.2%,得到成品。
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