[发明专利]一种4位，7位双取代的橙皮素衍生物及其制备和作为抗类风湿关节炎的药物中的应用有效
| 申请号： | 201710102995.6 | 申请日： | 2017-04-18 |
| 公开（公告）号： | CN106928178B | 公开（公告）日： | 2019-05-28 |
| 发明（设计）人： | 李俊;张义龙;黄成;马陶陶;李增;孟晓明;孙正浩 | 申请（专利权）人： | 安徽医科大学 |
| 主分类号： | C07D311/68 | 分类号： | C07D311/68;A61P19/02;A61P29/00 |
| 代理公司： | 安徽合肥华信知识产权代理有限公司 34112 | 代理人： | 龚存云 |
| 地址： | 230032 安*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明属于药物化学和药物治疗学领域，公开了一种4位，7位双取代的橙皮素衍生物的合成及其作为治疗类风湿关节炎的药物中的应用。研究证明，本发明中的4位，7位对氯苯乙胺双取代的橙皮素衍生物通过抑制PTCH1基因启动子的甲基化，使PTCH1蛋白表达上调，Gli1和Shh蛋白表达降低，并且炎症因子IL‑6的分泌降低。表明4位，7位对氯苯乙胺双取代的橙皮素衍生物能够发展成为治疗类风湿性关节炎的药物。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 取代 橙皮 衍生物 及其 制备 作为 类风湿 关节炎 药物 中的 应用 | ||
【主权项】：
1.一种4位，7位对氯苯乙胺双取代的橙皮素衍生物的制备方法，其结构式为式I所示 ：![]()
式I；其特征在于，该4位，7位对氯苯乙胺双取代的橙皮素衍生物的制备方法，主要合成路线为：![]()
式Ⅰ，具体操作步骤如下：（1）将橙皮素![]()
与2倍量的溴乙酸乙酯在弱碱作用下室温搅拌后得到7‑OH取代产物![]()
；（2）将步骤（1）所得产物与5‑6倍量对氯苯乙胺，在加热条件下，进行胺解和缩合反应，得到终产物是4位和7位对氯苯乙胺双取代的橙皮素衍生物![]()
式I。
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