[发明专利]丙泊酚聚乙二醇缀合前药的制备与应用有效
| 申请号： | 201710115562.4 | 申请日： | 2017-03-01 |
| 公开（公告）号： | CN107303393B | 公开（公告）日： | 2018-11-20 |
| 发明（设计）人： | 宋艳杰;解兵亮;齐艳国;王振国;王展;张岩;李佳丽;赵永旺;董文弟 | 申请（专利权）人： | 石家庄蒎格医药科技有限公司 |
| 主分类号： | A61K47/60 | 分类号： | A61K47/60;A61K31/05;A61P23/00;A61P25/20;A61P29/00;C08L71/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 050000 河北省石家庄市*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： |
本发明涉及丙泊酚聚乙二醇缀合前药（PEG‑丙泊酚）及其制备和应用，所述的PEG‑丙泊酚有如下通式所示:包括载体（聚乙二醇，PEG）、连接臂（AA）和丙泊酚，其中载体可以是单臂聚乙二醇，也可以是双臂和四臂聚乙二醇，聚合度10～500；连接臂是氨基酸或由氨基酸组成的寡肽。通过对丙泊酚进行PEG化修饰改造，改善了药物的耐氧化稳定性，增加了药物的水溶性，使之能够以水溶液进行制剂，从而降低临床上的副作用，并且能够在水中稳定存在，不降解为游离丙泊酚。本制备工艺操作简单，绿色环保，易于工业化生产。单臂： |
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| 搜索关键词： | 丙泊酚 聚乙二醇 缀合前药 制备 应用 | ||
【主权项】：
1.一种丙泊酚聚乙二醇缀合物前药，其结构式为：![]()
其中，n是![]()
的整数；a、b、c和d各为![]()
的整数；v、w、x和y相同或不同，各为![]()
的整数；以及AA选自甘氨酸、丙氨酸、赖氨酸、苯丙氨酸、异亮氨酸、脯氨酸、缬氨酸、组氨酸、亮氨酸、色氨酸、苏氨酸或蛋氨酸残基或其缩合形成的小分子寡肽基团。
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