[发明专利]一种伊伐布雷定杂质的制备方法在审
| 申请号： | 201710116177.1 | 申请日： | 2017-03-01 |
| 公开（公告）号： | CN108530359A | 公开（公告）日： | 2018-09-14 |
| 发明（设计）人： | 郭四根;徐苗焕;徐辉;李凤杰 | 申请（专利权）人： | 浙江京新药业股份有限公司;上海京新生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D223/16 | 分类号： | C07D223/16 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 312500 浙江省绍兴*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种伊伐布雷定杂质制备方法，具体包括SM01和SM02为原料，经多步反应得到杂质I和Ⅱ，本发明的制备方法简单，得到的杂质纯度高，可以用于定性和定量的分析，从而提高伊伐布雷定的用药安全性。 | ||
| 搜索关键词： | 伊伐布雷定 制备 用药安全性 多步反应 杂质制备 定性 分析 | ||
【主权项】：
1.一种伊伐布雷定杂质的制备方法，其特征在于，其包括下述步骤：①式III化合物经反应得到式IV化合物；②式IV化合物的羟基保护基脱保护，同时双键还原，即得式V化合物；![]()
其中R1、R2和R5分别选自氢或甲基，R1、R2和R5不同时为甲基；R3、R4分别选自苄基、卞氧羰基、乙酰基、三甲基硅基、叔丁基二苯基硅基、四氢吡喃基、甲氧基甲基或甲基；R6选自卤素或醛基。
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