[发明专利]一种药根碱衍生物盐酸盐的制备方法和应用在审
| 申请号： | 201710117122.2 | 申请日： | 2017-03-01 |
| 公开（公告）号： | CN106866653A | 公开（公告）日： | 2017-06-20 |
| 发明（设计）人： | 蒋小飞 | 申请（专利权）人： | 贵州师范学院 |
| 主分类号： | C07D455/03 | 分类号： | C07D455/03;A61K31/4375;A61K31/496;A61P25/28 |
| 代理公司： | 东莞市中正知识产权事务所(普通合伙)44231 | 代理人： | 张萍 |
| 地址： | 550000 贵*** | 国省代码： | 贵州;52 |
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| 摘要： | 本发明公开了一类药根碱衍生物盐酸盐，包括衍生物I和II；本发明还提出一种药根碱衍生物盐酸盐的制备方法，S1、取代衍生物I的制备；S2、取代衍生物II的制备；本发明中，所得部分化合物的抑制活性与阳性药物他克林相当，其在单浓度1×10‑6mol/L对乙酰胆碱胆碱脂酶的抑制率均超过50%，并且对乙酰胆碱脂酶和丁酰胆碱脂酶的抑制作用表现出良好的选择性，此类化合物为天然产物的衍生物，从而为临床AChE酶抑制剂提供了活性较强的候选药物，有可能有助于解决治疗老年痴呆症日趋严重的耐药性、或者降低副作用等问题。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 药根碱 衍生物 盐酸 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
一种药根碱衍生物，其特征在于，包括取代衍生物I和II；I的结构式为；II的结构式为；其中通式I中 R1为2‑氟、3‑氟、4‑氟、2，3‑二氟、2，4‑二氟、2，5‑二氟、2，6‑二氟、3，4‑二氟、3，5‑ 二氟、2‑氯、3‑氯、4‑氯、2，3‑二氯、2，4‑二氯、2，5‑二氯、2，6‑二氯、3，4‑二氯或3，5‑二氯；其中通式II中n为2‑12；R2为1，2，4‑三唑‑1‑基、咪唑‑1‑基、‑N（CH3)2、 哌嗪基、N‑甲基哌嗪基、‑N（CH3)2、哌啶基 、吗啡啉基。
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