[发明专利]醋酸格拉替雷中间体的制备工艺有效
| 申请号： | 201710121782.8 | 申请日： | 2017-03-02 |
| 公开（公告）号： | CN106831630B | 公开（公告）日： | 2019-06-04 |
| 发明（设计）人： | 黄永学;龚瑜 | 申请（专利权）人： | 成都永泰诺科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D263/44 | 分类号： | C07D263/44 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 610041 四川省成都市*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明提供了醋酸格拉替雷中间体的制备工艺，它包括如下操作：分别取各种中间体的氨基酸起始原料，与N,N'‑羰基二咪唑(CDI)发生反应，分别生成各种内酸酐中间体。本制备工艺方法简便，易于纯化，工艺稳定，质量可控，不造成环境污染，适合于工业大生产，并且这些内酸酐中间体没有氯离子的残留。 | ||
| 搜索关键词： | 醋酸 格拉替雷 中间体 制备 工艺 | ||
【主权项】：
1.醋酸格拉替雷中间体的制备工艺，其特征在于：它包括如下操作：取如下氨基酸之一：L‑酪氨酸、L‑谷氨酸‑γ‑苄酯、L‑ε‑三氟乙酰基‑赖氨酸，与N,N'‑羰基二咪唑在加热条件下发生反应，分别生成L‑酪氨酸NCA、L‑谷氨酸‑γ‑苄酯NCA或L‑ε‑三氟乙酰基‑赖氨酸NCA；所述加热条件是指反应温度大于室温；所述室温为20±5℃。
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