[发明专利]一种新型多巴胺D3受体选择性配体的制备方法及其应用在审
| 申请号： | 201710130807.0 | 申请日： | 2017-03-07 |
| 公开（公告）号： | CN106966953A | 公开（公告）日： | 2017-07-21 |
| 发明（设计）人： | 曹永凯;吴正治;千胜勋;金庆满 | 申请（专利权）人： | 深圳市老年医学研究所 |
| 主分类号： | C07D209/48 | 分类号： | C07D209/48;C07D215/38;C07D277/82;C07D209/42;A61P25/14;A61P25/16;A61P25/18;A61P25/30;A61P15/10;A61P25/00 |
| 代理公司： | 北京华智则铭知识产权代理有限公司11573 | 代理人： | 陈向敏 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种新型多巴胺D3受体选择性配体的制备方法及其应用，通过哌嗪类化合物与N‑(4‑溴丁基)邻苯二甲酰亚胺反应生成哌嗪‑领苯二甲酰亚胺，通过脱保护，与CDI和芳香胺偶合生成终产物哌嗪‑脲类化合物。和现有技术相比，本发明描述的多巴胺D3受体选择性配体选择性高于10000倍；相比之前的哌嗪‑芳香酰胺类化合物，本发明的哌嗪‑芳香脲类化合物具有更高的溶解性、生物利用度和穿透血脑屏障的能力；本发明的化合物不仅对D3受体专属性的结合，而且还选择性的激活D3受体的下游信号通路，而对D2受体和D4受体的信号通路无作用，因此可以作为分子探针和工具分子来研究D3受体的分布、结果和功能。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 新型 多巴胺 d3 受体 选择性 制备 方法 及其 应用 | ||
【主权项】：
一种新型多巴胺D3受体选择性配体的制备方法，其特征在于，包括下述步骤：(1)将哌嗪类化合物、N‑(4‑溴丁基)邻苯二甲酰亚胺、K2CO3和NaI溶于乙腈中，回流反应6‑8小时，生成哌嗪‑领苯二甲酰亚胺，反应式如下：(2)将哌嗪‑邻苯二甲酰亚胺用乙醇溶解，加入Hydrazine,在60℃回流反应6‑8小时，得到哌嗪‑脂肪胺，反应式如下：(3)将芳香胺逐滴加入到CDI的DCM溶液中，室温反应6h，TLC检测反应完全后，挥发干溶剂，加入哌嗪‑脂肪胺、DIEA后用乙腈溶解，回流反应6‑8小时，使用TLC检测反应，得到终产物哌嗪‑脲类化合物，反应式如下：
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