[发明专利](S)-4-羟基-2氧代-1-吡咯烷乙酰胺药物组合物及其制备方法

摘要

本发明提供了一种(S)‑4‑羟基‑2氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺药物组合物,使用在衍射角度2θ为10.54±0.2°、13.70±0.2°、14.44±0.2°、15.60±0.2°、17.12±0.2°、18.88±0.2°、19.24±0.2°、20.66±0.2°、20.84±0.2°、21.18±0.2°、21.82±0.2°、22.94±0.2°、23.24±0.2°、24.88±0.2°、27.20±0.2°、27.48±0.2°、28.24±0.2°、30.46±0.2°、30.80±0.2°、31.52±0.2°、32.00±0.2°、32.34±0.2°、32.90±0.2°、33.20±0.2°、34.40±0.2°、34.62±0.2°、37.30±0.2°、37.50±0.2°、38.28±0.2°、38.96±0.2°、40.02±0.2°处有衍射峰的结晶形式(S)‑4‑羟基‑2氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺为活性成分，辅以精心选择的辅料，经流化床制粒压片制得。本发明(S)‑4‑羟基‑2氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺药物组合物硬度在35‑45N，非常适合生产、运输、包装、储存；崩解时限30‑40S，口感较好，无砂砾感，20min累计溶出率超过85%。本发明制备方法简单，适合工业化生产。

主权项

1. (S)‑4‑羟基‑2氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺口腔崩解片,由包含(S)‑4‑羟基‑2氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺、填充剂、崩解剂、粘合剂、矫味剂以及润滑剂在内的原料经流化床制粒压片制得；其特征在于：(S)‑4‑羟基‑2氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺44～85%，填充剂0～20%，崩解剂5～25%，粘合剂1～5%，矫味剂1～5%，润滑剂0～5%，以质量百分比计；所述填充剂选自甘露醇、微晶纤维素、药用碳酸钙、乳糖、玉米淀粉、可压性淀粉中的一种或几种组合；所述崩解剂选自干淀粉、交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠中的一种或几种组合；所述粘合剂选自乙醇、淀粉浆、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮中的一种或几种组合；所述矫味剂选自三氯蔗糖、木糖醇、安赛蜜、香精中的一种或几种混合；所述润滑剂选自微粉硅胶、硬脂酸镁、滑石粉中的一种或几种组合；所述(S)‑4‑羟基‑2氧代‑1‑吡咯烷乙酰胺为结晶形式，在衍射角度2θ 为10.54±0.2°、 13.70±0.2°、 14.44±0.2°、 15.60±0.2°、 17.12±0.2°、 18.88±0.2°、 19.24±0.2°、 20.66±0.2°、 20.84±0.2°、 21.18±0.2°、 21.82±0.2°、 22.94±0.2°、 23.24±0.2°、 24.88±0.2°、 27.20±0.2°、 27.48±0.2°、 28.24±0.2°、 30.46±0.2°、 30.80±0.2°、 31.52±0.2°、 32.00±0.2°、 32.34±0.2°、 32.90±0.2°、 33.20±0.2°、 34.40±0.2°、 34.62±0.2°、 37.30±0.2°、 37.50±0.2°、 38.28±0.2°、 38.96±0.2°、 40.02±0. 2°处有衍射峰。