[发明专利]异恶唑拼接3;3′-吡咯双螺环氧化吲哚化合物及其制备方法及应用有效
申请号: | 201710204317.0 | 申请日: | 2017-03-30 |
公开(公告)号: | CN106866686B | 公开(公告)日: | 2019-03-29 |
发明(设计)人: | 刘雄利;张文会;陈智勇;刘欢欢;周英;俸婷婷;王关炼;林冰 | 申请(专利权)人: | 贵州大学;四川理工学院 |
主分类号: | C07D487/22 | 分类号: | C07D487/22;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 贵阳中新专利商标事务所 52100 | 代理人: | 李亮;程新敏 |
地址: | 550025 贵州省贵*** | 国省代码: | 贵州;52 |
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摘要: | 本发明公开了一种异恶唑拼接3,3'‑吡咯双螺环氧化吲哚化合物,本发明以各种取代的靛红、硝基异恶唑烯烃化合物与脯氨酸或硫代脯氨酸,在有机溶剂中回流,进行1,3‑偶极子3+2环加成反应,获得异恶唑拼接3,3'‑吡咯双螺环氧化吲哚化合物,该类骨架包含潜在的生物活性异恶唑基团,可以为生物活性筛选提供化合物源,对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值。本发明操作简单易行,原料合成便宜易得,可以在各种有机溶剂中进行,也具有较好的空气稳定性,适用性广,对于各种取代基都有很好的兼容性。且该化合物对三种肿瘤细胞株如人前列腺,人肺癌细胞以及人白血病细胞所进行的肿瘤生长抑制活性筛选。 | ||
搜索关键词: | 异恶唑 拼接 吡咯 双螺环 氧化 吲哚 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】:
1.异恶唑拼接3,3'‑吡咯双螺环氧化吲哚化合物,其特征在于:该化合物具有如通式(Ⅰ)所示的结构:式中,R1为苯基、甲基、H或苄基;R2为甲基、H或卤素;R3为甲基、H或卤素;R4为为苯基、甲基、H或苄基;R5为甲基、H或卤素;R6为甲基、H或卤素;X为C或S。
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