[发明专利]一种依碳氯替泼诺的合成方法在审
| 申请号： | 201710210429.7 | 申请日： | 2017-03-31 |
| 公开（公告）号： | CN108659083A | 公开（公告）日： | 2018-10-16 |
| 发明（设计）人： | 李亚玲;孙建磊;王淑丽 | 申请（专利权）人： | 天津药业研究院有限公司 |
| 主分类号： | C07J3/00 | 分类号： | C07J3/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300457 天津市滨海*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明提供一种依碳氯替泼诺的合成方法，该方法包括以下步骤：(1)化合物I在碱性条件下发生酸酐水解反应，然后在酸性条件下，得到化合物II；(2)在碱性条件下，化合物II与二氯甲烷反应，得到化合物III，即依碳氯替泼诺。本发明的有益效果是：本发明优化了依碳氯替泼诺的制备工艺，在氯甲基化时加入碱性催化剂，使用二氯甲烷作为氯甲基化试剂即可生成依碳氯替泼诺，大大降低了成本。本工艺条件温和，所用试剂易得，且简化了操作步骤，收率提高，而且更加环保，适合工业化大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 碳氯 二氯甲烷 碱性条件 合成 工业化大生产 氯甲基化试剂 碱性催化剂 工艺条件 氯甲基化 水解反应 酸性条件 制备工艺 收率 环保 优化 | ||
【主权项】：
1.一种依碳氯替泼诺的合成方法，其特征在于：其工艺路线如下：![]()
该工艺中，包括以下步骤：(1)化合物I在碱性条件下发生酸酐水解反应，然后在酸性条件下，得到化合物II；(2)在碱性条件下，化合物II与二氯甲烷反应，得到化合物III，即依碳氯替泼诺。
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