[发明专利]一种奈米非肽液相制备方法有效
| 申请号： | 201710224100.6 | 申请日： | 2017-04-07 |
| 公开（公告）号： | CN108690121B | 公开（公告）日： | 2020-05-15 |
| 发明（设计）人： | 陈学明;陈晓欢;宓鹏程;陶安进;袁建成 | 申请（专利权）人： | 深圳翰宇药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/06 | 分类号： | C07K7/06;C07K1/06;C07K1/02;C07K1/20 |
| 代理公司： | 北京市诚辉律师事务所 11430 | 代理人： | 范盈 |
| 地址： | 518057 广东省深圳市南山区*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种奈米非肽液相制备方法，包括以下步骤：1)以Dpm‑NH2和Fmoc‑Trp(Boc)‑OH制备中间体1H‑Trp(Boc)‑NH‑Dpm；2)制备中间体2H‑Gly‑Trp(Boc)‑NH‑Dpm；3)制备中间体3H‑Arg(Pbf)‑Gly‑Trp(Boc)‑NH‑Dpm；4)制备中间体4H‑4‑hydropro(OtBu)‑Arg(Pbf)‑Gly‑Trp(Boc)‑NH‑Dpm；5)制备中间体5H‑4‑Fphe‑4‑hydropro(OtBu)‑Arg(Pbf)‑Gly‑Trp(Boc)‑NH‑Dpm；6)制备奈米非肽粗品；7)反相色谱制备奈米非肽。本发明的方法纯化收率高，适合规模化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 奈米非肽液相 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种奈米非肽液相制备方法,其包括如下步骤,1)以Dpm‑NH2和Fmoc‑Trp(Boc)‑OH在缩合剂的作用下合成Fmoc‑Trp(B oc)‑NH‑Dpm，脱除Fmoc保护基，获得中间体1H‑Trp(Boc)‑NH‑Dpm；2)以中间体1H‑Trp(Boc)‑NH‑Dpm和Fmoc‑Gly‑OH在缩合剂的作用下合成Fmoc‑Gly‑Trp(Boc)‑NH‑Dpm，脱除Fmoc保护基，获得中间体2H‑Gly‑Trp(Boc)‑NH‑Dpm；3)以中间体2和Fmoc‑Arg(Pbf)‑OH在缩合剂的作用下合成Fmoc‑Arg(Pb f)‑Gly‑Trp(Boc)‑NH‑Dpm，脱除Fmoc保护基，获得中间体3H‑Arg(Pbf)‑Gly‑T rp(Boc)‑NH‑Dpm；4)以中间体3和Fmoc‑4‑hydropro(OtBu)‑OH在缩合剂的作用下合成Fmo c‑4‑hydropro(OtBu)‑Arg(Pbf)‑Gly‑Trp(Boc)‑NH‑Dpm，脱除Fmoc保护基，获得中间体4H‑4‑hydropro(OtBu)‑Arg(Pbf)‑Gly‑Trp(Boc)‑NH‑Dpm；5)以中间体4和Fmoc‑4‑Fphe‑OH在缩合剂的作用下合成Fmoc‑4‑Fphe‑4‑hydropro(OtBu)‑Arg(Pbf)‑Gly‑Trp(Boc)‑NH‑Dpm，脱除Fmoc保护基，获得中间体5H‑4‑Fphe‑4‑hydropro(OtBu)‑Arg(Pbf)‑Gly‑Trp(Boc)‑NH‑Dpm；6)脱除OtBu、Pbf和Boc保护基。
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