[发明专利]一种诺美孕酮中间体的合成方法在审
| 申请号： | 201710278197.9 | 申请日： | 2017-04-25 |
| 公开（公告）号： | CN106866768A | 公开（公告）日： | 2017-06-20 |
| 发明（设计）人： | 蒋青锋;杨坤;张成国;魏文贵 | 申请（专利权）人： | 广西万德药业有限公司 |
| 主分类号： | C07J7/00 | 分类号： | C07J7/00 |
| 代理公司： | 深圳新创友知识产权代理有限公司44223 | 代理人： | 梁月钊 |
| 地址： | 530105 广西壮族自治区*** | 国省代码： | 广西;45 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种诺美孕酮中间体合成方法，其特征在于该诺美孕酮中间体的合成以化合物4‑雌烯‑3,17‑二酮为起始原料，经氰化、硅醚化、分子内亲核取代反应、还原反应、酯化反应生成诺美孕酮中间体粗品，再用甲醇、乙酸乙酯结晶得到诺美孕酮中间体。本发明的制备方法采用的合成路线短，中间体性能稳定，产品收率高，生产成本低。生产过程中容易控制，环境污染小，易于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 孕酮 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种诺美孕酮中间体合成方法，其特征在于：以化合物Ⅰ4‑雌烯‑3,17‑二酮为起始原料，合成4‑烯‑17α‑醋酸酯‑19‑去甲基孕甾‑3,20‑二酮，合成工艺路线如下：S1：氰化反应：化合物Ⅰ溶解在有机溶剂中，碱性环境中加入氰化试剂、催化剂，经调pH、析晶、抽滤、漂洗、烘干得到化合物Ⅱ；S2：硅醚化反应：化合物Ⅱ溶解在有机溶剂中，加入硅烷氧基试剂，有机碱，经萃取、浓缩、烘干得到化合物Ⅲ；S3：分子内亲核取代反应：化合物Ⅲ溶解在有机溶剂中，加入硅试剂、格式试剂，经水解、调pH、萃取、浓缩、烘干得到化合物Ⅳ；S4：还原反应：化合物Ⅳ加入金属粉、冰醋酸，经调pH、萃取、浓缩、烘干得到化合物Ⅴ；S5：酯化反应：在有机溶剂中，化合物Ⅴ加入乙酸异丙烯酯，经水解、萃取、浓缩、重结晶、烘干得到化合物Ⅵ；
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