[发明专利]一种大粒径富马酸替诺福韦二吡呋酯及其制备方法有效
| 申请号： | 201710278564.5 | 申请日： | 2017-04-25 |
| 公开（公告）号： | CN107417727B | 公开（公告）日： | 2020-11-17 |
| 发明（设计）人： | 崔阳文;张平;黄俊;黄浩喜;李英富;苏忠海 | 申请（专利权）人： | 成都倍特药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561;C07C51/43;C07C57/15 |
| 代理公司： | 成都华风专利事务所(普通合伙) 51223 | 代理人： | 杜朗宇 |
| 地址： | 610041 四*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种大粒径富马酸替诺福韦二吡呋酯的制备方法，包括以下步骤：(1)取富马酸替诺福韦二吡呋酯与良性溶剂的混合液，调节至第一温度，再加入不良溶剂，析晶；(2)升温至第二温度，再降温至第一温度，析晶；此步骤操作0次以上，包括0次；(3)降温至第三温度，析晶；(4)降温至第四温度，析晶；(5)固液分离，得到富马酸替诺福韦二吡呋酯。本发明所述大粒径富马酸替诺福韦二吡呋酯的制备方法，改进产品析晶采用的溶剂种类和比例，使工艺操作简单，产品质量可控，将常规析晶工艺获得的富马酸替诺福韦二吡呋酯粒径由10～20微米提高到100～500微米，降低生产能耗，同时使得产品纯度达到99.5％以上。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 粒径 富马酸替诺福韦二吡呋酯 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种大粒径富马酸替诺福韦二吡呋酯的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）取富马酸替诺福韦二吡呋酯与良性溶剂的混合液，调节至第一温度，再加入不良溶剂，析晶；（2）升温至第二温度，再降温至第一温度，析晶；此步骤操作0次以上，包括0次；进一步选自1次以上；更进一步选自1~3次；（3）降温至第三温度，析晶；（4）降温至第四温度，析晶；（5）固液分离，得到富马酸替诺福韦二吡呋酯。
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