[发明专利]通过Ir/f-amphox催化α-氨基酮高效合成手性1;2-氨基醇的方法有效
| 申请号： | 201710289769.3 | 申请日： | 2017-04-27 |
| 公开（公告）号： | CN107021884B | 公开（公告）日： | 2019-12-24 |
| 发明（设计）人： | 张绪穆;胡杨;武卫龙;董秀琴 | 申请（专利权）人： | 武汉凯特立斯科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C213/00 | 分类号： | C07C213/00;C07C215/30;C07C217/70;C07D333/20;C07D213/38;C07C215/60 |
| 代理公司： | 42222 武汉科皓知识产权代理事务所(特殊普通合伙) | 代理人： | 汪俊锋 |
| 地址： | 430079 湖北省武*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种通过Ir/f‑amphox催化α‑氨基酮高效合成手性1,2‑氨基醇的方法。该方法所使用的配体f‑amphox更容易合成，反应具有对映选择性、高收率、高转化数(TON)的特点，绝大多数底物在催化剂用量0.002mol％(S/C＝50000)的情况下取得99％以上的转化率和99％以上的ee值，最高转化数达到500000，为目前报道的最高值。能成功地用于一系列重要药物的合成，对于医药工业生产具有重要意义。 | ||
| 搜索关键词： | 合成 催化剂用量 对映选择性 高效合成 重要药物 重要意义 医药工业 氨基醇 氨基酮 底物 配体 收率 手性 催化 转化 成功 生产 | ||
【主权项】：
1.一种通过Ir/f-amphox催化α-氨基酮高效合成手性1,2-氨基醇的方法，其特征在于：/n在氢气氛围下，在质子性有机溶剂中，由手性配体f-amphox与金属铱盐络合得到的催化剂的存在下，加入前手性α-氨基酮和碱，发生不对称氢化反应，得到手性1,2-氨基醇；所述金属铱盐为[Ir(COD)Cl]
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