[发明专利]一种(1R,2S)-2,6-二甲基-1-胺基茚满的制备方法有效
| 申请号： | 201710298389.6 | 申请日： | 2017-05-03 |
| 公开（公告）号： | CN108794339B | 公开（公告）日： | 2023-01-20 |
| 发明（设计）人： | 祁彥涛;李涛;王博 | 申请（专利权）人： | 上海朴颐化学科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C209/88 | 分类号： | C07C209/88;C07C211/42 |
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| 地址： | 201612 上海市松*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种(1R,2S)‑2,6‑二甲基‑1‑胺基茚满(I)的制备方法。该方法以四个异构体的混合物(III)为原料，通过钯催化剂存在下氢化的方法，或者与非手性有机酸成盐结晶的方法，或者同时利用上述两种方法，得到以反式异构体富集的式(II)化合物；再将式(II)的对映体混合物用R‑扁桃酸拆分，得到对映异构体RS‑(I)富集的(1R,2S)‑2,6‑二甲基‑1‑胺基茚满。本发明中产生的废弃异构体都可以通过钯催化氢化的方法，将其转化成反式异构体富集的式(II)化合物，从而循环利用。本发明起始原料便宜易得，工艺流程简单，而且没有废弃异构体排放，适合工业化生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 甲基 胺基 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种分离(1R,2S)‑2,6‑二甲基‑1‑胺基茚满RS‑(I)与(1S,2R)‑2,6‑二甲基‑1‑胺基茚满的方法，该方法包含以下几个步骤：a) 将RS‑(I)与SR‑(I)的对映体混合物溶解于醇类溶剂中，并加入R‑扁桃酸成盐；b) 通过结晶的方法，分离得到RS‑(I)化合物的R‑扁桃酸盐；c) 将RS‑(I)从其R‑扁桃酸盐中释放出来，得到对映异构体RS‑(I)富集的(1R,2S)‑2,6‑二甲基‑1‑胺基茚满![]()
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