[发明专利]基于微管蛋白的叠氮-β-内酰胺小分子探针及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201710307747.5 申请日: 2017-05-03
公开(公告)号: CN107011227B 公开(公告)日: 2019-08-09
发明(设计)人: 张雁冰;付冬君;刘英超;宋健;毛若望;杨佳佳;赵若含;张赛扬;刘宏民 申请(专利权)人: 郑州大学
主分类号: C07D205/08 分类号: C07D205/08;C07D409/04;A61P35/00;G01N33/68
代理公司: 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 代理人: 时立新
地址: 450001 河南*** 国省代码: 河南;41
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摘要: 发明公开了一类基于微管蛋白的叠氮‑β‑内酰胺小分子探针及其制备方法和应用,属于药物化学领域。本发明将β‑内酰胺母核与叠氮活性单元结合,简单高效。其具有如下结构通式:该类探针分子体外抗癌活性试验表明对多种肿瘤细胞MCF‑7、MGC‑803、A549均具有一定的抑制作用。特别是叠氮‑β‑内酰胺探针分子Ⅰ‑9对MGC‑803细胞的活性为85 nM。另一方面,本发明化合物能与微管蛋白结合,抑制微管蛋白聚合,可作为潜在的微管蛋白小分子探针。本发明解决了叠氮类微管蛋白探针种类少,合成繁琐,成本高昂的问题,有利于抑制微管蛋白聚合药物的开发。
搜索关键词: 微管蛋白 叠氮 内酰胺 小分子探针 制备方法和应用 微管蛋白聚合 探针分子 本发明化合物 体外抗癌活性 药物化学领域 活性单元 结构通式 肿瘤细胞 潜在的 母核 探针 合成 细胞 试验 开发
【主权项】:
1.一类基于微管蛋白的叠氮‑β‑内酰胺小分子探针,其特征在于,具有如下所示结构:芳环为苯环或取代的苯环或者噻吩环;所述取代的苯环为:甲氧基或卤素单取代苯环。
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