[发明专利]具有抑制肿瘤功能的PEG化多肽及其制备方法与应用在审
| 申请号： | 201710333079.3 | 申请日： | 2017-05-12 |
| 公开（公告）号： | CN108864258A | 公开（公告）日： | 2018-11-23 |
| 发明（设计）人： | 胡俊;孟颂东;杨哲;杨博;吴飚;丁筠 | 申请（专利权）人： | 北京康明海慧生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07K14/00 | 分类号： | C07K14/00;A61K38/16;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人： | 关畅 |
| 地址： | 100101 北京市朝阳*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明公开了具有抑制肿瘤功能的PEG化多肽及其制备方法与应用。本发明公开的PEG化多肽为利用PEG修饰名称为PIBC的多肽得到的PEG化多肽，该修饰通过利用化合物甲与化合物乙进行Michael加成反应形成碳硫单键实现，化合物甲为一端修饰有马来酰亚胺的PEG，化合物乙为N端或C端引入含有巯基的半胱氨酸残基的PIBC，PIBC为序列表中SEQ ID No.1所示多肽，SEQ ID NO.1的第1位为PIBC的N端氨基酸残基；Michael加成反应发生在马来酰亚胺与巯基间。本发明的PEG化多肽在保留了PIBC抑制热休克蛋白gp96活性的同时，延长了PIBC的体内半衰期，具有潜在的新药开发价值。 | ||
| 搜索关键词： | 多肽 马来酰亚胺 抑制肿瘤 修饰 制备 巯基 半胱氨酸残基 热休克蛋白 体内半衰期 新药开发 潜在的 残基 单键 碳硫 应用 引入 保留 | ||
【主权项】：
1.PEG化多肽，为利用PEG修饰名称为PIBC的多肽得到的化合物；PIBC为A1)或A2)所述的多肽：A1)序列表中SEQ ID No.1所示多肽；A2)将序列表中的SEQ ID NO.1中的氨基酸序列经过一个或几个氨基酸残基的取代和/或缺失和/或添加且具有相同功能的由A1)衍生的多肽。
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