[发明专利]一种替诺昔康的合成方法

摘要

本发明涉及一种替诺昔康的合成方法，以3‑[[N‑(甲氧羰基)甲基]磺酰基]‑2‑噻吩甲酸甲酯为起始原料，经环合，得到4‑羟基‑2H‑噻吩并[2,3‑e]‑1,2‑噻嗪‑3‑甲酸甲酯1,1‑二氧化物中间体，然后一锅法与碳酸二甲酯，2‑氨基吡啶反应制得替诺昔康，其合成路线如下本发明的优点在于该合成方法路线短，无危险工艺，绿色环保，且避免了最后一步的氨解，使得反应完全，收率≥80％，原料、产物不发生碳化和分解，副反应减少，产品易于纯化，产品纯度能达99.85％，是一条可实现工业化生产的合成工艺。

主权项

一种替诺昔康的合成方法，其特征在于：所述合成方法包括如下步骤：(1)3‑[[N‑(甲氧羰基)甲基]磺酰基]‑2‑噻吩甲酸甲酯溶于醇溶液中，在对应的醇钠条件下环合合成4‑羟基‑2H‑噻吩并[2,3‑e]‑1,2‑噻嗪‑3‑甲酸甲酯1,1‑二氧化物；(2)4‑羟基‑2H‑噻吩并[2,3‑e]‑1,2‑噻嗪‑3‑甲酸甲酯1,1‑二氧化物溶于二甲基甲酰胺中，在碱催化下与碳酸二甲酯反应，然后与2‑氨基吡啶反应制备替诺昔康，其制备路线如下：