[发明专利]用于产生雌四醇中间体的方法在审
申请号: | 201710354709.5 | 申请日: | 2012-06-01 |
公开(公告)号: | CN107266514A | 公开(公告)日: | 2017-10-20 |
发明(设计)人: | 让-克洛德·帕斯卡尔 | 申请(专利权)人: | 埃斯特拉私人有限责任公司 |
主分类号: | C07J1/00 | 分类号: | C07J1/00 |
代理公司: | 北京集佳知识产权代理有限公司11227 | 代理人: | 郑斌,张福誉 |
地址: | 比利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本申请涉及用于产生雌四醇中间体的方法。本发明涉及制备式(I)化合物的方法,其包括以下步骤a)使式(II)化合物与酰化剂或硅烷化试剂反应以产生式(III)化合物,其中P1和P2各自独立地为选自R2‑Si‑R3R4或R1CO‑的保护基,其中R1为选自C1‑6烷基或C3‑6环烷基的基团,各基团任选地被独立地选自氟或C1‑4烷基的取代基所取代;R2、R3和R4各自独立地为选自C1‑6烷基或苯基的基团,各基团任选地被独立地选自氟或C1‑4烷基的取代基所取代;b)在乙酸钯或其衍生物的存在下使式(III)化合物反应以产生式(IV)化合物;以及c)使式(IV)化合物与还原剂反应以产生式(I)化合物。 | ||
搜索关键词: | 用于 产生 雌四醇 中间体 方法 | ||
【主权项】:
制备式(I)化合物的方法,所述方法包括以下步骤:a)使式(II)化合物与硅烷化试剂反应以产生式(III)化合物,其中P1和P2各自独立地为R2‑Si‑R3R4,其中R2、R3和R4各自独立地为选自C1‑6烷基或苯基的基团,各基团任选地被独立地选自氟或C1‑4烷基的一个或更多个取代基所取代;b)在乙酸钯或其衍生物的存在下使所述式(III)化合物反应以产生式(IV)化合物;以及c)使所述式(IV)化合物与还原剂反应以产生式(I)化合物。
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