[发明专利]片叶苔素D含氮衍生物及其制备方法和在治疗肿瘤疾病中的用途有效

专利信息
申请号: 201710359046.6 申请日: 2017-05-19
公开(公告)号: CN107011312B 公开(公告)日: 2019-04-30
发明(设计)人: 娄红祥;孙斌;高云;郑泓波;李琳 申请(专利权)人: 山东大学
主分类号: C07D313/00 分类号: C07D313/00;A61K31/335;A61K31/4025;A61K31/4523;A61K31/55;A61K31/4545;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 济南圣达知识产权代理有限公司 37221 代理人: 薛鹏喜
地址: 250061 山*** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明公开了一种片叶苔素D含氮衍生物及其制备方法和在治疗肿瘤疾病中的用途,片叶苔素D含氮衍生物的结构如式I所示:其中,R1、R2和R3分别独立的选自:氢原子、硝基、氨基、酰胺基或(C1‑C10)烷氨基;R4、R5和R6分别独立的选自:氢原子或具有不同取代基的(C1‑C10)胺烷基。本发明的经结构修饰和改造后的片叶苔素D含氮衍生物的抗肿瘤活性较片叶苔素D有了明显的改善,具有开发成为抗肿瘤新药的良好前景。
搜索关键词: 片叶苔素D 含氮衍生物 治疗肿瘤疾病 氢原子 制备 氨基 抗肿瘤活性 结构修饰 胺烷基 抗肿瘤 烷氨基 酰胺基 硝基 改造 开发
【主权项】:
1.式I所示的化合物,或其药学上可接受的盐;其中,R1、R2、R3分别独立的为氢原子;R4和R6分别独立的选自:氢原子或具有不同取代基的(C1‑C10)胺烷基;R5选自:具有不同取代基的(C1‑C10)胺烷基;其中,所述具有不同取代基的(C1‑C10)胺烷基选自2‑(二甲氨基)‑乙基、2‑(二乙氨基)‑乙基、2‑(四氢吡咯‑1‑基)‑乙基、2‑(环己亚氨基‑1‑基)‑乙基、2‑(哌啶‑1‑基)‑乙基、2‑吗啉基‑乙基、3‑(二甲氨基)‑丙基、3‑(二乙氨基)‑丙基、3‑(四氢吡咯‑1‑基)‑丙基、3‑(哌啶‑1‑基)‑丙基、3‑吗啉基‑丙基或3‑(环己亚氨基‑1‑基)‑丙基。
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