[发明专利]一种用于耐药革兰氏阳性菌及结核治疗的新型抗生素

摘要

本发明公开了一种用于耐药革兰氏阳性菌及结核治疗的新型抗生素。所述新型抗生素的结构式如式Ⅰ所示，式中，基团R1为氢、碳原子数为1～15的烷基、碳原子数为2～15的烯基、碳原子数为2～15的炔基、芳基或酰基；基团R2为氢、卤素、碳原子数为1～15的烷基、碳原子数为2～15的烯基、碳原子数为2～15的炔基、芳基、取代芳基或酰基，R4为碳原子数为1～15的烷基、碳原子数为2～15的烯基、碳原子数为2～15的炔基或芳基；基团R5为氨基、胍基或脲基；m为1～4之间的自然数；X为O、S或NH。本发明首次通过固相与液相结合的方法合成了一系列teixobactin类似物，采用汇聚式的合成策略有助于合成种类繁多的化合物。本发明制备得到了与teixobactin活性相当的化合物。

主权项

1.式Ⅰ所示化合物，式Ⅰ中，基团R1为氢、碳原子数为1～15的烷基、碳原子数为2～15的烯基、碳原子数为2～15的炔基、芳基或酰基；基团R2为氢、卤素、碳原子数为1～15的烷基、碳原子数为2～15的烯基、碳原子数为2～15的炔基、芳基、取代芳基或酰基，所述取代芳基为卤素取代芳基、烷基取代芳基或三氟甲基取代芳基；基团R3为氨基、胍基、脲基或甲酰胺基；基团R4为碳原子数为1～15的烷基、碳原子数为2～15的烯基、碳原子数为2～15的炔基或芳基；基团R5为氨基、胍基或脲基；m为1～4之间的自然数；X为O、S或NH。