[发明专利]多取代吲哚并噻吩及衍生物及其合成方法

摘要

本发明涉及一种多取代吲哚并噻吩及衍生物及其合成方法。本发明首次采用在布朗斯特酸的催化下，在空气氛围中，将吲哚类化合物，烯、炔、酮类化合物和硫粉转化为一种2‑取代噻吩并[2,3‑b]吲哚及衍生物的技术方案，制得分子结构稳定，化学性质优良的产品及其附加产品；在布朗斯特酸的催化下，空气氛围中，将吲哚类化合物，烯、炔、酮类化合物和硫粉转化为一种2‑取代噻吩并[2,3‑b]吲哚及衍生物的技术方案，反应原料廉价易得，且不需要经过预处理，反应的原子经济性高；反应只需要使用廉价的布朗斯特酸，减少环境污染，节约原材料，减少反应成本；整个反应体系简单，反应条件温和，反应设备较少，实验操作简便，用料来源广泛。

主权项

1.一种合成多取代吲哚并噻吩及衍生物的方法，其特征在于，多取代吲哚并噻吩及衍生物的通式为式Ⅰ：其中R1选自：氢原子；C1‑C10的直链烷基、支链烷基、环状烷基，酰基；取代或非取代的C6‑C20芳基，苄基，苯磺酰基，苯甲酰基；取代或非取代的含有氮，氧，硫原子的杂环基团；取代基选自C1‑C10的直链烷基、支链烷基、环状烷基，卤素，硝基，氨基，甲氧基，苯基，砜基，羧基，脂基，醛基，三氟甲基，三氟甲氧基；R2选自：氢原子；C1‑C10的直链烷基、支链烷基、环状烷基；取代或非取代的C6‑C20芳基；取代或非取代的含有氮，氧，硫原子的杂环基团；其中芳基或者杂环基团的取代基选自C1‑C10的直链烷基、支链烷基、环状烷基，卤素，硝基，氨基，甲氧基，苯基，砜基，羧基，脂基，醛基，三氟甲基，三氟甲氧基；R3选自：氢原子；C1‑C10的直链烷基、支链烷基、环状烷基；取代或非取代的C6‑C20芳基；取代或非取代的含有氮，氧，硫原子的杂环基团；其中芳基或者杂环基团的取代基选自C1‑C10的直链烷基、支链烷基、环状烷基，卤素，硝基，氨基，甲氧基，苯基，砜基，羧基，脂基，醛基，三氟甲基，三氟甲氧基，金刚烷基；包括以下步骤：(Ⅰ)加入吲哚类化合物，烯类化合物、炔类化合物或酮类化合物，硫粉，催化剂和有机溶剂；(Ⅱ)将反应物充分混合，空气氛围下，加热反应；(Ⅲ)纯化得到产物；催化剂为布朗斯特酸类化合物；所述吲哚类化合物，其通式为式Ⅱ：其中R1选自：氢原子；C1‑C10的直链烷基、支链烷基、环状烷基，酰基；取代或非取代的C6‑C20芳基，苄基，苯磺酰基，苯甲酰基；取代或非取代的含有氮，氧，硫原子的杂环基团；取代基选自C1‑C10的直链烷基、支链烷基、环状烷基，卤素，硝基，氨基，甲氧基，苯基，砜基，羧基，脂基，醛基，三氟甲基，三氟甲氧基；R2选自：氢原子；C1‑C10的直链烷基、支链烷基、环状烷基；取代或非取代的C6‑C20芳基；取代或非取代的含有氮，氧，硫原子的杂环基团；其中芳基或者杂环基团的取代基选自C1‑C10的直链烷基、支链烷基、环状烷基，卤素，硝基，氨基，甲氧基，苯基，砜基，羧基，脂基，醛基，三氟甲基，三氟甲氧基；所述烯类化合物、炔类化合物或酮类化合物，其通式分别为式Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ：其中R3选自：氢原子；C1‑C10的直链烷基、支链烷基、环状烷基；取代或非取代的C6‑C20芳基；取代或未取代的含有氮，氧，硫原子的杂环基团；其中芳基或者杂环基团的取代基选自C1‑C10的直链烷基、支链烷基、环状烷基，卤素，硝基，氨基，甲氧基，苯基，砜基，羧基，脂基，醛基，三氟甲基，三氟甲氧基，金刚烷基；R4选自：氢原子；C1‑C10的直链烷基、支链烷基、环状烷基；取代或非取代的C6‑C20芳基；取代或未取代的含有氮，氧，硫原子的杂环基团；其中芳基或者杂环基团的取代基选自C1‑C10的直链烷基、支链烷基、环状烷基，卤素，硝基，氨基，甲氧基，苯基，砜基，羧基，脂基，醛基，三氟甲基，三氟甲氧基，金刚烷基；所述布朗斯特酸类化合物选自：甲酸、乙酸、异丁酸、环丙基甲酸、环己烷羧酸、三氟乙酸、对甲苯磺酸、甲磺酸、三氟甲磺酸、特戊酸、苯甲酸、对羟基苯甲酸、对硝基苯甲酸、乙酸酐、三氟乙酸酐、烟酸、盐酸、硫酸、硝酸、磷酸、氢碘酸、氢溴酸中的一种或多种。