[发明专利]分子内合成螺环吲哚酮的方法有效
| 申请号： | 201710450522.5 | 申请日： | 2017-06-15 |
| 公开（公告）号： | CN107298684B | 公开（公告）日： | 2019-04-09 |
| 发明（设计）人： | 张逢质;张春霞 | 申请（专利权）人： | 浙江工业大学 |
| 主分类号： | C07D491/107 | 分类号： | C07D491/107 |
| 代理公司： | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人： | 黄美娟;王兵 |
| 地址： | 310014 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种分子内合成螺环吲哚酮的方法所述方法为：将底物式(I)所示化合物、分子内环化试剂、溶剂无水DMAc混合，在O2气氛下，升温至100～155℃反应6～15h，之后反应液经后处理，得到产物式(II)所示螺环吲哚酮；本发明能够在无催化剂条件下，经分子内环化生成螺环吲哚酮类产物，效率高、成本低、收率良好，且反应采用常规试剂，毒性小，环保经济； |
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| 搜索关键词： | 分子 合成 吲哚 方法 | ||
【主权项】：
1.一种分子内合成螺环吲哚酮的方法，其特征在于，所述方法为：将底物式(I)所示化合物、分子内环化试剂、溶剂无水DMAc混合，在O2气氛下，升温至100～155℃反应6～15h，之后反应液经后处理，得到产物式(II)所示螺环吲哚酮；所述分子内环化试剂为无水磷酸钾，或者溴化铜/甲醇钠体系；当所述分子内环化试剂为无水磷酸钾时，所述式(I)所示化合物与无水磷酸钾的投料物质的量之比为1：2～4；当所述分子内环化试剂为溴化铜/甲醇钠体系时，所述式(I)所示化合物与溴化铜、甲醇钠的投料物质的量之比为1：0.1～0.3：1.5～2.5；![]()
式(I)或(II)中，R1＝氢、C1～C3烷基、C1～C3烷氧基、卤素或三氟甲基；R2＝氢、卤素、C1～C3烷氧基或C1～C3烷基；PG表示甲基、苄基或异丙基。
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