[发明专利]一种由环酮腙合成侧链官能团化4-酰基吡唑类化合物的方法

摘要

本发明公开了一种由环酮腙合成侧链官能团化4‑酰基吡唑类化合物的方法，属于有机合成技术领域。本发明的技术方案要点为：一种由环酮腙合成侧链官能团化4‑酰基吡唑类化合物的方法，具体合成过程为：将α,β‑饱和酮类化合物溶于溶剂中，再依次加入催化剂、配体和氧化剂，在氮气气氛中于100‑140℃搅拌反应，然后将环酮腙类化合物加入到反应体系中，在空气气氛中于100‑140℃继续反应制得侧链官能团化4‑酰基吡唑类化合物。本发明通过α,β‑饱和酮类化合物与环酮腙类化合物在铜盐催化下一锅多步串联反应合成侧链官能团化4‑酰基吡唑类化合物，具有操作简便、条件温和和底物适用范围广等优点，适合于工业化生产。

主权项

1.一种由环酮腙合成侧链官能团化4-酰基吡唑类化合物的方法，其特征在于具体合成过程为：将α,β-饱和酮类化合物1溶于溶剂中，再依次加入催化剂、配体和氧化剂，在氮气气氛中于100-140℃搅拌反应，然后将环酮腙类化合物2加入到反应体系中，在空气气氛中于100-140℃继续反应制得侧链官能团化4-酰基吡唑类化合物3，所述的α,β-饱和酮类化合物1、环酮腙类化合物2、催化剂、配体与氧化剂的投料物质的量之比为1.2-2.4:1:0.2-0.4:0.2:1-2，该合成过程中的反应方程式为：/n /n其中R¹为苯基或取代苯基，R¹苯环上的取代基是氟、氯、溴、三氟甲基、甲基或甲氧基，R²为氢或甲基，R³为苯基或取代苯基，R³苯环上的取代基为氟、氯、溴、三氟甲基、甲基或甲氧基，n为1-3之间的整数，溶剂为氯苯，催化剂为醋酸铜，配体为2,2'-联吡啶，氧化剂为2,2,6,6-四甲基哌啶氮氧化物。/n