[发明专利]一种具有药物活性的杂芳基化合物有效
| 申请号： | 201710483538.6 | 申请日： | 2017-06-22 |
| 公开（公告）号： | CN109111446B | 公开（公告）日： | 2021-11-30 |
| 发明（设计）人： | 刘新;袁哲东;孔锐;陈珊 | 申请（专利权）人： | 上海度德医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D473/34;A61K31/519;A61K31/522;A61K31/4985;A61P35/00;A61P37/02;A61P29/00;A61P37/08;A61P27/14;A61P1/00;A61P19/02;A61P3/10;A61P |
| 代理公司： | 上海脱颖律师事务所 31259 | 代理人： | 解文霞 |
| 地址： | 201802 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供了一类具有Btk选择性抑制活性的新化合物，具有更好的代谢稳定性等。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 具有 药物 活性 芳基化 | ||
【主权项】：
1.如下的通式的化合物Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If或Ig，其光学异构体或它们的混合物、其盐、其溶剂合物、其N氧化物、或它们的前药：![]()
R1表示H,取代或未取代的C1‑C4烷基，取代或未取代的C1‑C4杂烷基；R2表示R6CO、R7SO、R8SO2或被R9取代的C1‑C6烷基；R3表示H,一个或多个取代基，如卤素(氟、氯、溴、碘)，C1‑C4烷氧基，硝基，氰基，取代或未取代的氨基，取代或未取代的烷基；R4表示H,一个或多个取代基，如卤素(氟、氯、溴、碘)，C1‑C4烷氧基，硝基，氰基，取代或未取代的氨基，取代或未取代的烷基；R5表示取代或未取代的C1‑C6烷基，取代或未取代的C1‑C6杂烷基,取代或未取代的芳基，取代或未取代的杂芳基，取代或未取代的C3‑C6环烷基，取代或未取代的C2‑C6杂环烷基；R6是烯基、炔基，以及烷基、烯基、胺基或卤素取代的烯基、炔基；R7，R8独立的选自C2‑C6烯基或C2‑C6炔基，二者任选被选自羟基、C1‑C4烷基、C3‑C7环烷基、(C1‑C4烷基)氨基、二(C1‑C4烷基)氨基、C1‑C3烷氧基、C3‑C7环烷氧基、C6‑C10芳基或C3‑C7杂环烷基的一个或多个基团取代；或任选被选自卤素或氰基的一个或多个基团取代的C1‑C5杂芳基；R9独立的选自卤素、氰基或C2‑C6烯基或C2‑C6炔基，二者任选被选自羟基、C1‑C4烷基、C3‑C7环烷基、(C1‑C4烷基)氨基、二(C1‑C4烷基)氨基、C1‑C3烷氧基、C3‑C7环烷氧基、C6‑C10芳基、C1‑C5杂芳基或C3‑C7杂环烷基的一个或多个基团取代；Z是CH2、O、NH、或S；n1表示0或1，n2表示1‑4的整数，n3表示0‑1的整数；X表示氮或碳，可以在苯环的任一位置；Y表示氮。
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