[发明专利]一种拉氧头孢羧基及羟基保护基的脱除方法在审
| 申请号： | 201710488553.X | 申请日： | 2017-06-23 |
| 公开（公告）号： | CN109111468A | 公开（公告）日： | 2019-01-01 |
| 发明（设计）人： | 钱静杰;柴民军;袁哲东;李鹏程;罗佳英;陈王露;陈青青;刘晶 | 申请（专利权）人： | 浙江惠迪森药业有限公司;杭州森泽医药科技有限公司;上海度德医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D505/20 | 分类号： | C07D505/20;C07D505/08 |
| 代理公司： | 上海脱颖律师事务所 31259 | 代理人： | 解文霞 |
| 地址： | 311400 浙江省杭*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种拉氧头孢羧基及羟基保护基的脱除方法，该方法是将下式的化合物I在盐酸和碳正离子吸收剂作用下脱除保护基得式II拉氧头孢酸，R为羟基保护基。本发明用盐酸替代三氟乙酸或三氯化铝、四氯化锡，且盐酸和苯酚或间甲酚联用，用量少，较易除去，避免了三氟乙酸或铝、锡离子在最终产品中残余而导致最终产品质量不合格的问题；残留微量的盐酸在后处理成盐过程中生成微量氯化钠，对人体无害。同时，盐酸作为酸催化剂，反应条件温和，反应速度快，降低了成本以及对生产设备的要求，具有高效、环保、经济等众多优点，适于工业化大生产。 |
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| 搜索关键词： | 盐酸 羟基保护基 拉氧头孢 三氟乙酸 脱除 羧基 氯化钠 碳正离子吸收剂 工业化大生产 反应速度快 脱除保护基 后处理 成盐过程 反应条件 三氯化铝 生产设备 四氯化锡 酸催化剂 间甲酚 锡离子 苯酚 联用 式II 残留 替代 环保 | ||
【主权项】：
1.一种拉氧头孢羧基及羟基保护基的脱除方法，该方法是将下式的化合物I在盐酸和碳正离子吸收剂作用下脱除保护基得式II拉氧头孢酸：![]()
R为羟基保护基。
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