[发明专利]还原/pH双重响应性阿霉素前药及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 201710496477.7 | 申请日： | 2017-06-26 |
| 公开（公告）号： | CN107141323B | 公开（公告）日： | 2019-10-29 |
| 发明（设计）人： | 倪沛红;杜雪琼;何金林;张明祖 | 申请（专利权）人： | 苏州大学 |
| 主分类号： | C07H15/26 | 分类号： | C07H15/26;C07H1/00;A61K31/7056;C08G65/334;A61K9/107;A61K47/60;A61K47/69;A61P35/00 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人： | 陶海锋;孙周强 |
| 地址： | 215123 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种还原/pH双重响应性阿霉素前药及其制备方法与应用。具体制备方法为利用炔基封端的小分子化合物3,3’‑二硫二炔丁基二丙酸酯（B‑ss‑B）和叠氮基封端的化合物二叠氮乙基二缩醛基聚乙二醇（N3‑a‑PEG‑a‑N3）进行化学反应，制备炔基封端的具有还原/pH双重响应性聚合物poly(SS‑alt‑A)n；然后将阿霉素衍生物连接在聚合物链段的两端，得到还原/pH双重响应性阿霉素前药DOX‑hyd‑poly(SS‑alt‑A)n‑hyd‑DOX。这类具有还原/pH双重响应性的水溶性阿霉素前药具有良好的生物相容性和可控释放药物的特性，因而可以用作刺激敏感性抗肿瘤前药。 | ||
| 搜索关键词： | 还原 ph 双重 响应 阿霉素 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种还原/pH双重响应性阿霉素前药，其特征在于，由下列化学结构式表达：![]()
式中，m为3～113，n为3～15。
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