[发明专利]一种喜树碱与桦木酸结合物及其制备方法在审
| 申请号： | 201710504362.8 | 申请日： | 2017-06-28 |
| 公开（公告）号： | CN107266520A | 公开（公告）日： | 2017-10-20 |
| 发明（设计）人： | 邓泽平;张安林;成佳 | 申请（专利权）人： | 湖南华腾制药有限公司 |
| 主分类号： | C07J63/00 | 分类号： | C07J63/00;C08G65/333;A61K31/56;A61K31/4745;A61K47/54;A61K47/60;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 410205 湖南省长*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种喜树碱与桦木酸的结合物及其制备方法，该方法通过短链PEG连接喜树碱与桦木酸，包括以下步骤1)首先将喜树碱和IBoc‑NH‑PEGn‑(CH2)mCOOH在第一缩合剂作用下，得到中间体IICPT‑CO‑(CH2)m‑PEGn‑NH‑Boc；2)再将中间体II脱去叔丁氧羰基反应得到IIICPT‑CO‑(CH2)m‑PEGn‑NH2；3)在惰性气体保护条件下，加入桦木酸(BA)、第二缩合剂及路易斯酸在二氯甲烷中搅拌，加入III及三乙胺，常温搅拌，分离结晶得到最终偶联物CPT‑PEGn‑BA。本发明避免了桦木酸的羧基与自身的羟基反应，减少了反应过程中副反应，为高产率地制备高纯度的喜树碱与桦木酸结合物提供了保障，该工艺流程短，反应操作简便，反应选择性高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 喜树碱 桦木 结合 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种喜树碱与桦木酸结合物，其特征在于，所述喜树碱与桦木酸结合物的结构式为(I)其中n为0‑12的整数，m为1‑2的整数。
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